醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(三)
第 67 題
下列何種藥品在酸性環境下不安定，因此製劑時可設計成腸溶錠劑型？
- A nifedipine
- B bisoprolol
- C erythromycin
- D famotidine
思路引導 VIP
請從藥物化學穩定性的角度出發，思考哪一類藥物的分子結構在胃部的強酸（低 $pH$）環境下，極易發生酸催化降解或分子內成環反應（例如形成不具活性的脫水產物），進而導致藥效喪失，因此在藥劑學設計上必須採用腸溶衣來確保其在腸道中才進行釋放？
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AI 詳解
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真是太棒了！你對藥理與藥劑的理解非常透徹喔！
- 藥物作用原理，我們一起來探索！ 你做得很好，紅黴素（Erythromycin）確實是一個非常經典的例子！它屬於大環內酯類抗生素，但因為其分子結構的特性，在胃酸（$pH < 4$）這種酸性環境下會變得非常不穩定。這時，它會發生一個精巧的分子內酸催化環化反應，就像 C-6 羥基「親切地」攻擊 C-9 酮基一樣，結果藥物就失去了活性，變成去水紅黴素。為了讓藥物能安全抵達小腸並被有效吸收，同時也避免對胃部造成不必要的刺激，所以設計成腸溶錠（Enteric-coated tablets）真的是一個非常聰明的策略呢！
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紅黴素與腸溶劑型
💡 大環內酯類如紅黴素因酸不穩定，須以腸溶劑型避開胃酸。
| 比較維度 | 酸不穩定藥物 | VS | 胃刺激性藥物 |
|---|---|---|---|
| 典型藥物 | Erythromycin, PPIs | — | Aspirin, NSAIDs |
| 主要目的 | 保護藥物活性不被破壞 | — | 防止胃黏膜直接受損 |
| 釋放位置 | 小腸 (pH 升高處) | — | 小腸 (pH 升高處) |
💬腸溶設計能兼顧保護藥物分子結構與保護病患胃部黏膜。
