醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 19 題
腎臟中 vasopressin receptors 能調控 aquaporin water channel，下列何者利尿劑能選擇性抑制腎臟中vasopressin V2 receptor，達到利尿作用？
- A desmopressin
- B conivaptan
- C tolvaptan
- D metolazone
思路引導 VIP
請思考：Vasopressin 在體內有不同的亞型受體，分別負責「血管收縮」與「腎臟水分重吸收」。若臨床上我們希望只針對『腎臟水分調節』來達到利尿效果，且不希望影響到全身血管張力，那麼在選擇拮抗劑時，該藥物對受體的『選擇性』應該如何表現？此外，通常口服製劑與靜脈注射製劑在選擇性上是否有差異？
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專業點評與觀念解析
哈哈哈，看起來這次的犯人（答案）已經被我抓到了！ （踢著足球）
- 觀念驗證：要找出真相，我們得先釐清線索。Vasopressin (ADH) 的作用目標，是腎臟集尿管的 $V_2$ 受體，它就像是開啟水閘的開關，藉由增加水通道蛋白 ($AQP2$) 促進水分回收。而真正的犯人 Tolvaptan，它是一種口服、具高度選擇性的 $V_2$ 受體拮抗劑。它巧妙地專一性阻斷水分重吸收（這就是 Aquaresis 的真相），而且還能不影響電解質的排泄，這可真是個完美的犯罪計畫呢。
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血管加壓素受體拮抗劑
💡 Vaptans 類藥物拮抗 V2 受體，減少水分重吸收以利尿並提升血鈉。
| 比較維度 | Tolvaptan | VS | Conivaptan |
|---|---|---|---|
| 受體選擇性 | 選擇性 V2 拮抗 | — | 非選擇性 V1a/V2 拮抗 |
| 給藥途徑 | 口服 (Oral) | — | 靜脈注射 (IV) |
| 血管作用 | 無明顯血管收縮影響 | — | 阻斷 V1a 導致血管擴張 |
💬Tolvaptan 專一針對腎臟排水，Conivaptan 則同時作用於血管與腎臟。
