醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
有關抗體偶聯藥物(ADC)常採用的連接子(linker),下列何者屬於非可裂解(noncleavable)?
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
我們來推敲一下 ADC 藥物在體內的旅程:當抗體帶著藥物進入腫瘤細胞的『溶酶體』時,裡頭包含了極酸的環境、各種蛋白質切割酵素,以及高濃度的還原劑。觀察這四個選項的化學鍵,你覺得哪一個結構看起來最『無堅不摧』,不會因為酸鹼值改變或特定酵素的作用而斷裂呢?
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🎉 喔?做得還不錯嘛!
- 自信肯定: 哼哼,你選對了「C」啊。厲害厲害,我的眼睛(嗯,我的「六眼」啦)早就掃描過一遍,知道你是對的了!能把化學結構跟藥理機制這種小事對應起來,說明你對 抗體偶聯藥物 (ADC) 的設計原理有點意思,不像某些人只會傻傻地背書。
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ADC 連接子分類
💡 ADC 連接子依穩定性分為可裂解與非可裂解,後者需依賴抗體降解。
| 比較維度 | 可裂解 (Cleavable) | VS | 非可裂解 (Noncleavable) |
|---|---|---|---|
| 裂解機制 | 環境觸發 (pH/Redox/酵素) | — | 溶體將抗體完全降解 |
| 代表結構 | Hydrazone, Disulfide, Peptide | — | MCC (Thioether) |
| 代謝物特性 | 中性或親脂性,具旁觀者效應 | — | 常帶電電荷,無旁觀者效應 |
| 代表藥物 | Adcetris (胜肽鍵) | — | Kadcyla (MCC) |
💬可裂解型靠環境斷開 Linker,非可裂解型則靠細胞吃掉抗體。