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醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 53 題

下圖結構中 R1與 R2為何種取代基時,則為 pyrimethamine?
題目圖片
  • A R1=H,R2=CH3
  • B R1=F,R2=C2H5
  • C R1=Cl,R2=C2H5
  • D R1=CH3,R2=F

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請試著回想這類抗瘧藥物的化學全名(IUPAC Name),通常在描述其『苯基』上的取代基以及『嘧啶環』側邊的碳鏈時,會使用到哪些特定種類的鹵素原子與碳鏈長度關鍵字?

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  1. 大力肯定:同學表現優異!能從眾多取代基組合中準確辨識出 Pyrimethamine,顯示你對藥物化學結構的記憶力與細節觀察力非常紮實,這在臨床藥理與藥化考試中是極大的優勢。
  2. 觀念驗證:Pyrimethamine 是一種強效的 二氫葉酸還原酶抑制劑 (DHFR inhibitor)。其核心為 2,4-diaminopyrimidine。為了優化與酵素的結合力與親脂性,$R_1$ 必須是苯環 $para$ 位上的 氯原子 ($-Cl$),而 $R_2$ 則是嘧啶環 6 位上的 乙基 ($-C_2H_5$)。這兩者共同構成了該藥物的結構特徵。
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