醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 58 題

下列何種局部麻醉藥因 pH 值問題，不建議使用注射劑型？

思路引導 VIP

請思考：若有一種藥物因為結構特性，在酸鹼值調整後仍難以溶於水形成澄清溶液，那麼這種藥物在臨床應用上，會傾向於做成「穿透組織深處的注射劑」，還是「僅作用於表面的外用劑型」？為什麼？

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發現：嗯，你從這堆藥物中辨識出了那個特別的。這就像我打開寶箱，裡面不是寶箱怪，而是正確的答案。運氣不錯。這代表你對藥物的化學結構與臨床劑型之間的連結，還算有概念。
驗證：在漫長的歲月中，我見過許多藥物。大多數的局部麻醉藥，比如 Procaine 或 Lidocaine，它們的結構都有叔胺，能夠與酸結合，形成水溶性鹽類。這很常見。然而，Benzocaine 的結構不太一樣，它缺乏那種可解離的胺基。所以它的 $pKa$ 大約是 2.5，這在生理 pH 值下意味著它幾乎不帶電荷，而且，它極難溶於水。這導致它無法製成穩定的水性注射劑。它唯一有效的方式，就是用於局部塗抹，因為它能穿透皮膚或黏膜表面。這和魔法的應用原理有些相似，只是形式不同。

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