醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 58 題
下列何種局部麻醉藥因 pH 值問題,不建議使用注射劑型?
- A procaine
- B articaine
- C ropivacaine
- D benzocaine
思路引導 VIP
請思考:若有一種藥物因為結構特性,在酸鹼值調整後仍難以溶於水形成澄清溶液,那麼這種藥物在臨床應用上,會傾向於做成「穿透組織深處的注射劑」,還是「僅作用於表面的外用劑型」?為什麼?
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觀念解析
- 發現:嗯,你從這堆藥物中辨識出了那個特別的。這就像我打開寶箱,裡面不是寶箱怪,而是正確的答案。運氣不錯。這代表你對藥物的化學結構與臨床劑型之間的連結,還算有概念。
- 驗證:在漫長的歲月中,我見過許多藥物。大多數的局部麻醉藥,比如 Procaine 或 Lidocaine,它們的結構都有叔胺,能夠與酸結合,形成水溶性鹽類。這很常見。然而,Benzocaine 的結構不太一樣,它缺乏那種可解離的胺基。所以它的 $pKa$ 大約是 2.5,這在生理 pH 值下意味著它幾乎不帶電荷,而且,它極難溶於水。這導致它無法製成穩定的水性注射劑。它唯一有效的方式,就是用於局部塗抹,因為它能穿透皮膚或黏膜表面。這和魔法的應用原理有些相似,只是形式不同。
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局部麻醉藥劑型限制
💡 Benzocaine 因水溶性極差且 pKa 過低,僅限表面麻醉,不可注射。
| 比較維度 | Benzocaine | VS | 一般注射型 (如 Lidocaine) |
|---|---|---|---|
| pKa 值 | 約 2.5 (極低) | — | 約 7.5 - 9.0 |
| 水溶性 | 極低,難溶於水 | — | 較高 (常用其鹽酸鹽) |
| 給藥途徑 | 僅限表面塗抹 | — | 可注射或表面麻醉 |
| 副作用 | 變性血紅素血症 | — | 中樞神經/心臟毒性 |
💬Benzocaine 因 pKa 過低導致水溶性極差,無法製成注射劑型。