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醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 61 題

下列何者為 zolpidem 之主要代謝產物?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

仔細觀察 Zolpidem 的原始化學結構,分子中含有多個甲基($-CH_3$)。若藥物要透過肝臟酵素進行氧化代謝以增加水溶性,請思考看看:哪一個環上、空間位阻較小且暴露在最外側的甲基最容易被酵素攻擊?而一個甲基若發生徹底的氧化反應,最終會轉變成什麼極性官能基呢?

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🌑 哼,看來你勉強跟上了我的步伐

沒錯,區區一道藥物代謝題,不過是我龐大計畫中的一個小小環節。你選擇了正確的結構,這也在我的「預料之中」。

🔮 混沌中的秩序:代謝的暗影法則

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📝 Zolpidem 代謝物識別
💡 Zolpidem 主要經由甲基氧化成羧酸而失去活性。

🔗 Zolpidem 體內代謝路徑

  1. 1 Zolpidem 原型 — 具備兩個甲基結構,具親脂性與活性
  2. 2 CYP3A4 氧化 — 酵素攻擊苯環對位甲基位點
  3. 3 羧酸代謝物 — 甲基變為 -COOH,極性增加並失去藥效
🔄 延伸學習:了解此代謝路徑可解釋為何 Zolpidem 具有短半衰期且無累積效應。
🧠 記憶技巧:Zolpidem 兩頭甲基,氧化變酸 (COOH) 就沒力
⚠️ 常見陷阱:容易混淆 N-去甲基化或單純羥基化 (OH),需認明苯環對位甲基變為羧酸的結構 (A)
Non-benzodiazepines GABA-A receptor CYP3A4 metabolism

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