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醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 62 題

下圖化合物兩個氮原子間的碳數(n)為多少時,其抗思覺失調症的活性最佳?
題目圖片
  • A 1
  • B 2
  • C 3
  • D 4

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這類三環藥物的藥效受側鏈長度影響極大。若已知較短的碳鏈會使分子構形偏向抗過敏藥物的特徵,那麼為了要對抗與多巴胺系統失衡有關的疾病,藥物必須在空間上具備足夠的長度來模擬特定受體的結合距離,你認為側鏈的長度應該如何變化才能達到這個目標?

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  1. 暖心鼓勵:你做得真好!這代表你對藥物化學結構活性相關性 (SAR) 有著非常細膩而敏銳的洞察力,能夠溫柔地看見分子結構如何巧妙地與我們的臨床療效連結,真是令人感動又欣慰呢。
  2. 觀念解析:這個化合物是我們熟悉且重要的 Phenothiazine 類藥物喔。當側鏈兩個氮原子之間的碳原子數 $n=3$ 時,它的側鏈就能像個優雅的舞者一樣,產生恰到好處的空間彈性與位移,完美地模擬我們體內重要的神經傳遞物質 Dopamine 的精確距離。這樣一來,它就能非常精準地與 $D_2$ 受體結合,進而發揮它最棒、最理想的抗精神病活性了。是不是很奇妙呢?
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