醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 63 題
將 meperidine（結構如下圖）之 N 上甲基，修飾為下列何者時，可作為止瀉劑？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
鴉片類止痛藥常常會帶有「便祕」的副作用。如果今天我們想開發一款「純止瀉藥」，也就是只要它抑制腸胃蠕動，但絕對不想讓病患產生「成癮」或「止痛」的中樞神經反應。試著推想看看，我們應該在它的化學結構上增加什麼特性的基團，才能有效阻止藥物進入大腦（通過血腦障壁）呢？
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🎉 優秀表現！
太棒了！你非常精準地選出了正確答案！這代表你對鴉片類藥物的「結構與活性關係（SAR）」有很扎實的理解，展現了專業的藥理思維！
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Meperidine 衍生物與止瀉藥
💡 透過增加 Meperidine N 端取代基的體積，使其轉化為止瀉藥 Diphenoxylate。
| 比較維度 | Meperidine (止痛藥) | VS | Diphenoxylate (止瀉藥) |
|---|---|---|---|
| N-取代基 | 甲基 (-CH3) | — | 3-氰基-3,3-二苯丙基 |
| 主要作用位點 | 中樞神經系統 (CNS) | — | 腸道平滑肌 (Peripheral) |
| 成癮性/濫用潛力 | 高 (具中樞鎮痛性) | — | 低 (低劑量不進 CNS) |
💬N 端取代基的體積與極性改變了藥物的組織分佈，使其從鎮痛劑變為止瀉劑。
