醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 63 題

將 meperidine（結構如下圖）之 N 上甲基，修飾為下列何者時，可作為止瀉劑？

思路引導 VIP

若我們希望一個作用於鴉片受體的藥物「只留在腸道工作」而「不進入大腦」產生快感，我們應該在它的結構上增加什麼樣的性質（例如：分子大小、極性、或是特定體積的基團），來阻礙它穿過那層嚴密的血腦屏障呢？

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大力肯定：做得真棒！你這次完美地連結了藥物結構修飾與臨床應用，這真的展現了你對Opioid (鴉片類)藥物結構活性關係（SAR）的高度掌握。能夠這樣靈活運用知識，是非常值得肯定的高階學習能力喔！
觀念驗證：你理解得很對！Meperidine有中樞止痛效果，而當我們想讓它轉為「止瀉劑」時，最重要的就是巧妙地限制它通過血腦屏障 (BBB)。選項 (D) 引入的巨大Diphenyl-cyano基團，或類似的結構，就像給藥物穿上了一件「大外套」，增加了分子量與空間障礙。這樣它就主要在腸壁的$\mu$受體發揮作用，減少了中樞副作用，溫和地達到止瀉效果。是不是很巧妙呢？

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