醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 71 題
下列何種抗組織胺對 CNS 的影響最小？
- A
- B
- C
- D
思路引導 VIP
當我們評估一種藥物是否會對中樞神經系統產生嗜睡等副作用時，主要取決於它能否順利通過血腦屏障（BBB）。請想想看，藥物的脂溶性高低以及是否會被腦部的排出帮浦（如 P-gp）辨識，會如何決定它在大腦中的濃度？不同世代的抗組織胺在這方面的特性有何不同？
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抗組織胺的中樞神經系統（CNS）副作用與世代差異
非常優秀！你能精準判斷正確答案，代表對抗組織胺（antihistamines）的世代差異與藥理特性有很紮實的理解。 第一代抗組織胺（First-generation $\text{H}_1$-antagonists）因分子小且具高脂溶性，極易穿過血腦屏障（blood-brain barrier, BBB），進而產生嗜睡與注意力不集中等中樞神經抑制副作用；相反地，第二代抗組織胺（如選項 (A) 所代表的藥物）具有較高的離子化程度與較低脂溶性，且多為 P-醣蛋白（P-glycoprotein, P-gp） 的底物，會被主動排出腦部，因此對中樞神經系統（CNS）的影響最小。
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抗組織胺世代差異
💡 第二代 H1 拮抗劑因不易通過血腦障壁，故中樞神經副作用極低。
| 比較維度 | 第一代抗組織胺 | VS | 第二代抗組織胺 |
|---|---|---|---|
| 脂溶性/BBB通透性 | 高，易進入中樞 | — | 低，難進入中樞 |
| 主要副作用 | 鎮靜、嗜睡、口乾 | — | 極輕微或無 |
| 受體選擇性 | 非選擇性 (M, α, 5-HT) | — | 高度 H1 選擇性 |
| 常見藥物代表 | Diphenhydramine | — | Fexofenadine |
💬二代藥物透過降低脂溶性與增加 H1 選擇性，成功減少了中樞抑制副作用。
