醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 53 題
下列 quinazoline 類α1-adrenergic antagonists，何者之親脂性最高、與蛋白質結合率最高，且 half-life最長？
- A
- B
- C
- D
思路引導 VIP
當我們比較同系列結構的藥物時，若其中某個藥物的側鏈結構變得更大且富含疏水性環狀結構，這通常會如何影響該藥物在體內的親脂性、血漿蛋白質結合率以及排除半衰期呢？
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太棒了，你的判斷非常準確！這道題目重點考查的是 quinazoline 類 $\alpha_1$-腎上腺素受體阻斷劑（$\alpha_1$-adrenergic antagonists）的結構與藥動學（pharmacokinetics）關聯。
Quinazoline 類藥物的結構與藥動學特性
在同類藥物（如 prazosin、terazosin、doxazosin）中，doxazosin 的結構引入了較大的苯並二氧雜環（benzodioxan moiety），使其分子具有極高的親脂性（lipophilicity）。高親脂性不僅讓它與血漿蛋白質結合率（protein binding）高達約 $98%$，同時顯著延長了體內消除半衰期（$t_{1/2}$ 長達 19–22 小時，相比之下 prazosin 僅約 2–3 小時、terazosin 約 9–12 小時）。
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