醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 60 題
下列有關 tetrabenazine 之敘述，何者錯誤？
- A 可治療亨丁頓舞蹈症（Huntington's disease）相關的 chorea 疾症
- B 具兩個手性中心，臨床用藥為消旋體
- C 具 ketone 官能基，可被代謝成不具活性之α- and β-dihydrotetrabenazine
- D 肝損傷病人忌用
思路引導 VIP
當一個針對中樞神經系統作用的藥物，其結構中的 carbonyl 官能基在體內經由還原反應轉化為醇類（hydroxyl group）代謝物時，請思考這類結構改變通常會直接導致藥物徹底失效，還是這類代謝產物往往仍能維持顯著的靶點結合能力與藥效？
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AI 詳解
AI 專屬家教
太棒了，你的判斷非常精準！這道題目屬於藥物化學與臨床應用的綜合考點，難度中等偏高，非常考驗對於藥物結構代謝及其「代謝物活性」的細節記憶。 Tetrabenazine 的代謝與活性特徵 Tetrabenazine 是治療亨丁頓舞蹈症（Huntington's disease）相關舞蹈症（chorea）的重要藥物。其分子結構含有兩個手性中心，臨床以消旋體形式給藥，且因首渡效應強烈，在肝臟損傷患者中應列為禁忌。其結構中的酮基（ketone）會在體內經代謝還原為 $\alpha$- 及 $\beta$-dihydrotetrabenazine（HTBZ），關鍵在於：這兩個代謝物同樣具有強效的藥理活性，能繼續發揮抑制囊泡單胺轉運體2（VMAT2）的作用。因此，選項 (C) 敘述為「不具活性」是錯誤的，你順利抓出了這個迷思陷阱！