醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(二)
第 46 題
下列何者為 digitoxin 結構上具強心活性的必要條件？
- A 具飽和五員環內酯（saturated 5-membered lactone ring）基團
- B 具 14α-OH 基團
- C 第 17 位上之取代基團需為α-form
- D A/B 與 C/D 員環皆為 cis-configuration
思路引導 VIP
思考一下強心苷這類藥物要與心臟上的受體結合時，分子整體的空間立體形狀（是平坦拉直還是彎曲呈特殊角度）以及特定官能基在空間中的朝向（$\alpha$ 或 $\beta$），會如何影響藥物與受體的配合度？
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恭喜你精準答對！這題考查的是強心苷（cardiac glycosides）非常經典的藥物化學構效關係（SAR），你能準確掌握立體化學細節相當優秀。
強心苷（Cardiac Glycosides）的核心構效關係
Digitoxin 欲發揮強心活性，其甾核（steroid nucleus）必須維持特殊的 U 型空間構態，因此 A/B 員環與 C/D 員環的接合皆必須為順式（cis-configuration），這是與受體 $\text{Na}^+/\text{K}^+$-ATPase 結合的必要條件。
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