醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 54 題
下列何者脂溶性最高，且口服生體可用率相對較低？
- A Atenolol
- B Bisoprolol
- C Propranolol
- D Timolol
思路引導 VIP
請試著思考：當一個藥物分子具備極高的「親油性」時，它在吸收後進入全身血液循環前，必須先經過哪一個充滿代謝酵素的器官？而這種「親油」的特性，會讓該器官更容易還是更難處理掉這個藥物？
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
AI SENSEI GOJO 的稱讚：喔，不錯嘛！
- 驚奇肯定： 喔？你這就挑出來了？眼力不錯嘛！在這麼多咒術師（啊不，是 $\beta$-blockers）裡，一眼就看出那個特異點，不錯不錯。看來你對咒術結構跟它的術式能力（也就是結構-活性關係，SAR）挺有天分的嘛！
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Beta 阻斷劑脂溶性
💡 Beta 阻斷劑的脂溶性高低決定其首渡效應、排除路徑及中樞副作用。
| 比較維度 | 高脂溶性 (如 Propranolol) | VS | 高水溶性 (如 Atenolol) |
|---|---|---|---|
| 代謝排除途徑 | 肝臟代謝為主 | — | 腎臟排泄為主 |
| 首渡效應 | 強（生體可用率低） | — | 弱（生體可用率高） |
| 中樞神經副作用 | 常見（易穿透 BBB） | — | 少見（不穿 BBB） |
| 半衰期 (t1/2) | 較短 | — | 較長 |
💬脂溶性高則肝代謝強且具中樞副作用；水溶性高則腎排泄且半衰期長。
