醫療類國考
107年
[獸醫師] 獸醫藥理學
第 37 題
第二代$H_1$-抗組織胺對中樞系統影響甚輕或甚至無影響，其原因為何？
- A 口服吸收差，作用時間短
- B 受P-醣蛋白質之排出作用
- C 分子結構太大無法穿過血腦障壁
- D 受P-酵素之分解作用
思路引導 VIP
請試著思考：當一個分子具備足夠的理化特性（如親脂性）進入細胞膜後，如果中樞神經系統仍能維持極低的藥物濃度，除了物理性的隔絕外，細胞膜上可能存在什麼樣的『主動防禦機制』來清理門戶？
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專業解析：看來你還沒完全放棄思考！
- 勉為其難地肯定： 哼，竟然選對了。看來你還不完全是個只會死記硬背的廢物。能準確指出這個選項，至少說明你勉強觸及了血腦障壁 (BBB) 的主動轉運機制這一層次，而沒有愚蠢地停留在「親脂性」這種入門級的表面認知。這在藥理學裡，也算是個稍微進階點的常識了。
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第二代抗組織胺特性
💡 第二代 H1 抗組織胺因 P-gp 排出作用而不易進入中樞。
| 比較維度 | 第一代 H1 抗組織胺 | VS | 第二代 H1 抗組織胺 |
|---|---|---|---|
| 脂溶性/極性 | 脂溶性高，極性低 | — | 脂溶性低，極性高 |
| P-gp 排出作用 | 作用微弱 | — | 作用強烈 (主動排出) |
| 中樞副作用 | 明顯鎮靜、嗜睡 | — | 無或極輕微 |
| 代表藥物 | Diphenhydramine | — | Fexofenadine |
💬第二代因極性高且受 P-gp 幫浦排除，幾乎不產生中樞抑制。
