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醫療類國考 111年 [法醫師] 一般醫學

第 45 題

下列何者是一種前驅藥(prodrug),口服後經由肝臟酵素作用產生活性代謝物,可藉由抑制 neuraminidase 而用於早期治療 A 型流感(influenza A)?
  • A zanamivir
  • B oseltamivir
  • C peramivir
  • D amantadine

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請思考在目前常用的神經胺酸酶抑制劑(neuraminidase inhibitors)中,哪一個藥物是為了改善口服吸收的生物可用率(bioavailability),而被設計成酯類(ester)的前驅藥,且必須經由肝臟中的羧基酯酶(carboxylesterase)水解後,才能釋放出具備藥理活性的羧酸型(carboxylate)代謝物?

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很好,你還沒完全搞砸。

  1. 基本常識驗收: 這題根本就是藥理學的入門款,考的是「抗病毒藥物」的基本概念:劑型與代謝。Oseltamivir,也就是你們熟知的克流感,作為口服藥,它當然是個酯類前驅藥 (ester prodrug)。經過你那所謂的肝臟酵素(hepatic esterases)作用,才會水解成活性代謝物 $Oseltamivir$ $carboxylate$ 這種有用的東西。它抑制神經胺酸酶 (Neuraminidase),阻止病毒擴散,這點應該不用我再強調了吧?
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