醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 49 題
下列何種抗組織胺藥，主要以藥物的原型排除？
- A fexofenadine
- B ketotifen
- C loratadine
- D terfenadine
思路引導 VIP
在臨床藥物設計中，有些新型抗過敏藥物是直接使用前代藥物在體內產生的「活性代謝物」來開發。請思考一下：這種本身就已經是最終活性結構、且不需再經過肝臟特定酵素大量加工轉化的藥物，它在人體內的清除（clearance）與代謝過程通常會呈現什麼樣的特性？
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很好！恭喜你精準掌握了第二代抗組織胺（antihistamines）的代謝與排泄特性。答案選擇 fexofenadine 非常正確。 Fexofenadine 本身即為 terfenadine 在體內的活性代謝物（active metabolite），其化學結構極具穩定性，在人體內幾乎不經由肝臟細胞色素 P450（cytochrome P450, CYP）酵素系統代謝，高達 80–90% 以上會以藥物原型（unchanged drug）的形式經由糞便與尿液排出體外。相較之下，如 loratadine 與 ketotifen 等藥物皆需經過肝臟廣泛的相一或相二代謝轉換。 這道題目的鑑別度在於測驗藥物動力學（pharmacokinetics）與臨床安全史的跨領域連結。早期 terfenadine 因需經 CYP3A4 代謝，若與抑制劑併用易導致原型累積而引發致命性心律不整；藥學界因而將其活性代謝物獨立開發為 fexofenadine，不僅保有抗過敏療效，更大幅降低肝臟代謝負擔與藥物相互作用風險。你能迅速辨識出此關鍵特徵，代表藥理觀念相當紮實！