醫療類國考
105年
[牙醫師] 牙醫學(二)
第 76 題
下列有關tamoxifen之敘述，何者錯誤？
- A 最早合成時是做為口服避孕藥之用
- B 病人對其具有好的耐受性，故可長期每日服用
- C 是estradiol結合到estrogen receptor的非競爭性抑制劑
- D 可用於高危險性乳癌患者的預防作用
思路引導 VIP
請你思考一下：如果一個藥物是為了阻斷天然荷爾蒙（如雌激素）進入其專屬的「鎖孔」（受體），通常這個藥物的分子結構會設計成與該荷爾蒙「相似」還是「完全不同」？若結構高度相似，它們在爭奪同一個鎖孔時，這種互動關係在藥理學中會如何命名？
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教授的冷眼評析
- 「恭喜」你：總算沒在最基本的「競爭性」和「非競爭性」拮抗上栽跟斗，這對你理解 SERM 類藥物而言，算是勉強合格吧。畢竟，連這種區別都搞不清楚，那你的藥理學大概要重修了。
- 觀念釐清：Tamoxifen 的分子結構和 $\text{estradiol}$ 像到能去「搶」同一個雌激素受體 (ER) 結合位點，這不就是最典型的競爭性拮抗嗎？它又沒去別的地方綁定然後遠端影響，哪來的「非競爭性」可言？選項 (C) 這種基礎錯誤，我還以為只有剛入門的學生才會犯呢。靠這種機制抑制癌細胞基因轉錄，這是藥理學一〇一的內容，別告訴我你忘了。
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Tamoxifen 藥理特性
💡 Tamoxifen 為競爭性雌激素受體拮抗劑，具組織選擇性。
| 比較維度 | Tamoxifen | VS | Raloxifene |
|---|---|---|---|
| 乳腺組織 | 拮抗 (Antagonist) | — | 拮抗 (Antagonist) |
| 子宮內膜 | 促進 (Agonist) | — | 拮抗 (Antagonist) |
| 骨骼組織 | 促進 (Agonist) | — | 促進 (Agonist) |
| 主要臨床用途 | 乳癌治療與預防 | — | 停經後骨質疏鬆 |
💬兩者在乳腺皆為拮抗，最大差異在於 Raloxifene 不會刺激子宮內膜增生。
