第 一 題
一、請詳述下列藥物之作用機轉,常見副作用及使用注意事項。(每小題6分,共30分)
小題 (一)
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看到 Afatinib,首要聯想是「第二代、不可逆型 EGFR-TKI」。在藥化與機轉上,必須精準點出其結構含有 Michael acceptor(丙烯醯胺基),能與 EGFR 的 Cys797 形成共價鍵;臨床應用鎖定具 EGFR 突變之非小細胞肺癌 (NSCLC) 一線治療,並強調其標誌性的副作用(嚴重腹瀉、皮疹)與空腹服用的衛教重點。
小題 (二)
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看到 Sotorasib,考生應直覺聯想它是首個攻克『不可成藥』KRAS突變的突破性標靶藥物。解題關鍵在於點出『共價結合』、『G12C突變 (Glycine變Cysteine)』以及『鎖定不活化態 (GDP-bound)』三大機轉,並在注意事項中強調肝毒性監測與避免胃酸抑制劑的交互作用。
小題 (三)
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看到字尾「-tinib」,應直覺反應為酪胺酸激酶抑制劑(TKI)。聯想「Alec-」對應其專一性標靶「ALK」,並回憶其作為第二代藥物的兩大優勢:能克服第一代(Crizotinib)的抗藥性突變,以及高脂溶性易穿透血腦屏障(BBB)。作答時依序由受體機轉、適應症(肺癌),推導至其特有的副作用(肝、肌肉、心跳過緩、光敏感)與對應的臨床監測重點。
小題 (四)
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看到 Entrectinib,應立刻聯想到它是一個「廣效、可穿透血腦障壁(BBB)」的標靶抗癌藥物,核心字眼是 NTRK 與 ROS1 基因融合。答題時需精確點出其酪胺酸激酶抑制劑(TKI)的分類,並將其高 CNS 穿透力的藥化特性與適應症(腦轉移有效)及特殊副作用(TRKB抑制導致的認知障礙、體重增加)進行邏輯上的連結。
小題 (五)
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看到字尾「-mab」先判定為單株抗體,接著需精確定位其標靶為「VEGFR2」的拮抗劑(與直接結合VEGF配體的Bevacizumab作區別)。解題時,由「抑制腫瘤血管新生」的核心機轉,直接邏輯推導出抗血管生成類藥物的典型副作用(高血壓、出血、傷口癒合不良),並據此延伸出臨床使用時的監測注意事項(量血壓、驗尿蛋白、手術前後停藥)。