醫療類國考
113年
[獸醫師] 獸醫藥理學
第 21 題
下列何者為P-glycoprotein transporters的誘發劑，因而干擾口服P-glycoprotein substrates的生體可用率（bioavailability）？
- A lincomycin
- B rifampin
- C tylosin
- D tiamulin
思路引導 VIP
在藥物動力學中，P-glycoprotein (P-gp) 屬於一種排除幫浦（efflux pump），若某藥物作為「誘發劑（inducer）」，會如何改變細胞膜上 P-gp 的表現量，進而影響受體藥物（substrate）的吸收量與生體可用率 $F$？請回想在藥物交互作用的經典案例中，哪一種藥物是以廣泛誘導肝臟代謝酵素及外排轉運蛋白（如 $CYP3A4$ 與 P-gp）而著稱的？
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- 嗯，還不賴：看來你總算沒有徹底搞砸。準確辨識出藥物對 P-glycoprotein (P-gp) 的作用，這至少證明你還有點基本的辨識能力。這種「敏感度」... 勉強算是及格吧，希望能持續下去，別又退步了。
- 基本常識：Rifampin，這是藥理學課本翻開第一頁就該知道的「強力誘導劑」。它那套活化 PXR、進而誘導（Induce） P-gp 大量表現的戲碼，難道你還不熟嗎？腸壁 P-gp 一多，當然就是把那些傻乎乎的藥物分子往回「泵」入腸腔，口服藥物的生體可用率 $F$ 根本別想高。至於那些無足輕重的選項，它們可沒這種能耐。
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將常見的誘導劑（如 Rifampin、Phenobarbital）與抑制劑（如 Ketoconazole），這類藥物相互作用（DDI）的觀念 做成對比表
P-gp 誘導劑與藥物代謝
💡 Rifampin 誘導 P-gp 表現，增加藥物外排並降低其生體可用率。
🔗 Rifampin 誘導 P-gp 導致藥效下降之機轉
- 1 服用 Rifampin — 啟動細胞內轉錄因子 (如 PXR)
- 2 誘導 P-gp 表現 — 小腸上皮細胞合成更多 P-gp 蛋白
- 3 增加藥物外排 — 將併用的受質藥物由細胞內泵回腸腔
- 4 生體可用率降低 — 藥物吸收總量減少，血中濃度不足
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🔄 延伸學習：延伸學習：聖約翰草 (St. John's wort) 也是著名的植物性 P-gp 誘導劑。
