醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(二)
第 48 題
關於強心配醣體（cardiac glycosides）之敘述，下列何者錯誤？
- A glycone 與體內吸收分布有關
- B 失去 glycone 則會失去強心活性
- C hydroxy group 越多，產生作用的速度越快
- D 醣基團（sugar moiety）之立體化學會影響與受體之結合親和力（binding affinity）
思路引導 VIP
請試著將強心配醣體的分子結構拆解為「配醣體元（aglycone）」與「糖基（glycone）」兩部分思考：包含了類固醇骨架與內酯環的部位，與單純的糖分子相比，哪一個才是直接進入受體活性口袋並發揮抑制作用的核心結構？糖基在整個分子中主要扮演什麼角色？
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強心配醣體的結構與活性關係（SAR）
太棒了！你能精準選出答案，代表對強心配醣體（cardiac glycosides）的結構與藥物動力學特性掌握得相當紮實。本題的鑑別度在於能否清晰區分「活性藥效團」與「動力學修飾基團」的角色。 強心配醣體分子主要由**配醣體元（aglycone）與糖基（glycone）**組成。其中，aglycone（包含類固醇核心與不飽和內酯環）是抑制 $\text{Na}^+/\text{K}^+$-ATPase 所必需的核心構造；失去 glycone 後，aglycone 依然保有強心活性，只是其水溶性、半衰期與受體結合親和力（binding affinity）會受到影響。因此，(B) 敘述「失去 glycone 則會失去活性」是錯誤的，為本題正確選項。