高考申論題
107年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 ㈣ 題
📖 題組：
九、5-Fluorouracil（5-FU）屬於一種前驅藥（prodrug），在體內需經酵素催化轉變為活化型（active form）後，能抑制 thymidylate synthase 之活性而導致 DNA 合成受阻。（每小題 2 分，共 12 分） ㈠ 畫出 5-FU 活化型之結構式。 ㈡ 5-FU 之作用機轉係與內生性受質（endogenous substrate）競爭與酵素 thymidylate synthase 之反應，試畫出該內生性受質之結構式。 ㈢ Thymidylate synthase 通常以何種胺基酸與該內生性受質或活性型 5-FU 進行親核性反應？ ㈣ 上述酵素催化反應需要何種 co-factor 參與？ ㈤ 說明 co-factor 主要之功能為何？ ㈥ 同時給予 5-FU 及 leucovorin 之目的為何？
九、5-Fluorouracil（5-FU）屬於一種前驅藥（prodrug），在體內需經酵素催化轉變為活化型（active form）後，能抑制 thymidylate synthase 之活性而導致 DNA 合成受阻。（每小題 2 分，共 12 分） ㈠ 畫出 5-FU 活化型之結構式。 ㈡ 5-FU 之作用機轉係與內生性受質（endogenous substrate）競爭與酵素 thymidylate synthase 之反應，試畫出該內生性受質之結構式。 ㈢ Thymidylate synthase 通常以何種胺基酸與該內生性受質或活性型 5-FU 進行親核性反應？ ㈣ 上述酵素催化反應需要何種 co-factor 參與？ ㈤ 說明 co-factor 主要之功能為何？ ㈥ 同時給予 5-FU 及 leucovorin 之目的為何？
上述酵素催化反應需要何種 co-factor 參與？
📝 此題為申論題
思路引導 VIP
看到 thymidylate synthase 催化 dUMP 轉變成 dTMP 的反應，應聯想到此為嘧啶生合成中的「單碳轉移（甲基化）」步驟。在人體中提供單碳單位的最主要輔因子為葉酸衍生物，具體參與此反應的為 5,10-methylenetetrahydrofolate。
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上述酵素（thymidylate synthase）催化反應所需的輔因子（co-factor）為： 5,10-methylenetetrahydrofolate（亦常寫作 $N^{5},N^{10}$-methylenetetrahydrofolate 或 5,10-CH₂-THF）。