高考申論題
107年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 ㈥ 題
📖 題組：
九、5-Fluorouracil（5-FU）屬於一種前驅藥（prodrug），在體內需經酵素催化轉變為活化型（active form）後，能抑制 thymidylate synthase 之活性而導致 DNA 合成受阻。（每小題 2 分，共 12 分） ㈠ 畫出 5-FU 活化型之結構式。 ㈡ 5-FU 之作用機轉係與內生性受質（endogenous substrate）競爭與酵素 thymidylate synthase 之反應，試畫出該內生性受質之結構式。 ㈢ Thymidylate synthase 通常以何種胺基酸與該內生性受質或活性型 5-FU 進行親核性反應？ ㈣ 上述酵素催化反應需要何種 co-factor 參與？ ㈤ 說明 co-factor 主要之功能為何？ ㈥ 同時給予 5-FU 及 leucovorin 之目的為何？
九、5-Fluorouracil（5-FU）屬於一種前驅藥（prodrug），在體內需經酵素催化轉變為活化型（active form）後，能抑制 thymidylate synthase 之活性而導致 DNA 合成受阻。（每小題 2 分，共 12 分） ㈠ 畫出 5-FU 活化型之結構式。 ㈡ 5-FU 之作用機轉係與內生性受質（endogenous substrate）競爭與酵素 thymidylate synthase 之反應，試畫出該內生性受質之結構式。 ㈢ Thymidylate synthase 通常以何種胺基酸與該內生性受質或活性型 5-FU 進行親核性反應？ ㈣ 上述酵素催化反應需要何種 co-factor 參與？ ㈤ 說明 co-factor 主要之功能為何？ ㈥ 同時給予 5-FU 及 leucovorin 之目的為何？
同時給予 5-FU 及 leucovorin 之目的為何？
📝 此題為申論題
思路引導 VIP
解題時應先回想 5-FU 抑制 TS 酵素的生化條件：需要 FdUMP、TS 酵素及輔酶共同形成不可逆的三元複合體（ternary complex）。接著釐清 Leucovorin 的角色：它能轉化為輔酶，促使複合體更穩固，藉此「增強」5-FU 的抗癌療效（須特別注意：與 MTX 併用時為解毒，與 5-FU 併用為增效）。
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
【重點】考查 Leucovorin 與 5-FU 併用的臨床目的與生化調節（biochemical modulation）機轉。 【解析】 同時給予 5-FU 及 leucovorin 的主要目的為「增強 5-FU 的抗癌療效」。詳細機轉如下：
▼ 還有更多解析內容