高考申論題
109年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 一 題
📖 題組：
七、Salmeterol之結構式如下：（圖示 Salmeterol 結構） (一)試述salmeterol之作用機轉及主要臨床用途。（6分） (二)R1及R2分別為何種取代基？（4分） (三)說明其具有長效性之原因。（3分）
七、Salmeterol之結構式如下：（圖示 Salmeterol 結構） (一)試述salmeterol之作用機轉及主要臨床用途。（6分） (二)R1及R2分別為何種取代基？（4分） (三)說明其具有長效性之原因。（3分）
📝 此題為申論題，共 3 小題
小題 (一)
試述salmeterol之作用機轉及主要臨床用途。（6分）
思路引導 VIP
看到 Salmeterol，應立即聯想其為長效型 β2 致效劑 (LABA)。作答機轉時需精準寫出 β2 受體、Gs 蛋白、AC 及 cAMP 上升的完整生化路徑；適應症方面需強調其應用於氣喘與 COPD 的「維持治療」，並特別點出不可用於急性緩解的臨床特點。
小題 (二)
R1及R2分別為何種取代基？（4分）
思路引導 VIP
作答此題需回想 β2 腎上腺素受體致效劑（如 Albuterol/Salmeterol）的基本結構特徵（SAR）。結合受體所需的關鍵官能基包含苯環上的特定取代基（3-CH2OH, 4-OH）以抵抗 COMT 代謝，以及乙醇胺側鏈上的 β-OH 以形成氫鍵，據此即可準確判斷 R1 與 R2。
小題 (三)
說明其具有長效性之原因。（3分）
思路引導 VIP
作答此題需從藥物化學的「結構-活性關係（SAR）」切入。看到 Salmeterol，應立刻聯想到其胺基上特有的超長親脂性側鏈。接著運用藥理學機制解釋該長鏈如何透過「細胞膜微貯留池效應（Micro-depot effect）」與「受體外位點錨定效應（Exosite binding）」來延長藥物作用時間，同時提及避開代謝酵素的結構特徵以增加答案完整性。