高考申論題
105年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 一 題
📖 題組:
某一副交感藥物的結構如下圖:(每小題 3 分,共 12 分)
某一副交感藥物的結構如下圖:(每小題 3 分,共 12 分)
📝 此題為申論題,共 4 小題
小題 (一)
說明此藥物的主要臨床用途。
思路引導 VIP
從圖片結構中的咪唑環(imidazole ring)與內酯環(lactone ring)特徵,可辨識出此藥物為毛果芸香鹼(Pilocarpine)。結合其作為直接作用型副交感神經致效劑的特性,推導出其刺激M受體(特別是M3)的作用,進而列出眼科(青光眼)及口腔(口乾症)的兩大核心臨床適應症。
小題 (二)
說明此藥物臨床用途的作用機制。
思路引導 VIP
首先透過結構中的 imidazole 環與 γ-butyrolactone 辨識出藥物為 Pilocarpine。接著連結其作為直接作用型 M 受體致效劑的藥理分類,針對其兩大主要臨床適應症(青光眼與口乾症),分別推導其活化特定器官(眼睛平滑肌、唾液腺)M3 受體後的細胞內訊息傳遞與生理反應。
小題 (三)
此藥物製成溶液,儲架期短,因易水解失效,請說明原因。
思路引導 VIP
首先藉由結構中的咪唑環(imidazole)與五元內酯環(lactone)特徵,辨識出此副交感神經藥物為毛果芸香鹼(Pilocarpine)。接著結合藥物化學原理,點出「內酯環(環狀酯類)」在水溶液中極易發生水解開環的特性,並依考試要求完整列出該藥物的藥理分類、作用標靶與臨床適應症,以確保拿滿分數。
小題 (四)
請解釋此藥物在鹼性環境催化下,容易失效的原因。
思路引導 VIP
看到化學結構,首先辨識出含內酯環與咪唑環的毛果芸香鹼(Pilocarpine)。題幹強調「鹼性環境」與「失效」,應立刻聯想內酯類在鹼中易發生的「水解反應(Hydrolysis)」,以及其掌性碳在鹼催化下易發生的「差向異構化(Epimerization)」,這兩者都會產生無活性的降解物。