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高考申論題 105年 [藥事] 藥理學與藥物化學

第 一 題

📖 題組:
某一副交感藥物的結構如下圖:(每小題 3 分,共 12 分)
題組圖片
📝 此題為申論題,共 4 小題

小題 (一)

說明此藥物的主要臨床用途。

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從圖片結構中的咪唑環(imidazole ring)與內酯環(lactone ring)特徵,可辨識出此藥物為毛果芸香鹼(Pilocarpine)。結合其作為直接作用型副交感神經致效劑的特性,推導出其刺激M受體(特別是M3)的作用,進而列出眼科(青光眼)及口腔(口乾症)的兩大核心臨床適應症。

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【重點】辨識藥物結構(Pilocarpine)並說明其藥理分類、機轉與核心臨床適應症。 【解析】 一、藥物辨識與藥理分類

小題 (二)

說明此藥物臨床用途的作用機制。

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首先透過結構中的 imidazole 環與 γ-butyrolactone 辨識出藥物為 Pilocarpine。接著連結其作為直接作用型 M 受體致效劑的藥理分類,針對其兩大主要臨床適應症(青光眼與口乾症),分別推導其活化特定器官(眼睛平滑肌、唾液腺)M3 受體後的細胞內訊息傳遞與生理反應。

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【重點】考查副交感神經致效劑 Pilocarpine 的藥理分類、生化傳導路徑及針對不同適應症的精確生理機轉。 【解析】 一、藥理分類

小題 (三)

此藥物製成溶液,儲架期短,因易水解失效,請說明原因。

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首先藉由結構中的咪唑環(imidazole)與五元內酯環(lactone)特徵,辨識出此副交感神經藥物為毛果芸香鹼(Pilocarpine)。接著結合藥物化學原理,點出「內酯環(環狀酯類)」在水溶液中極易發生水解開環的特性,並依考試要求完整列出該藥物的藥理分類、作用標靶與臨床適應症,以確保拿滿分數。

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【重點】考查毛果芸香鹼(Pilocarpine)之藥物化學結構穩定性及其藥理臨床應用。 【解析】 一、 藥物概述與藥理特性

小題 (四)

請解釋此藥物在鹼性環境催化下,容易失效的原因。

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看到化學結構,首先辨識出含內酯環與咪唑環的毛果芸香鹼(Pilocarpine)。題幹強調「鹼性環境」與「失效」,應立刻聯想內酯類在鹼中易發生的「水解反應(Hydrolysis)」,以及其掌性碳在鹼催化下易發生的「差向異構化(Epimerization)」,這兩者都會產生無活性的降解物。

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【重點】考查毛果芸香鹼(Pilocarpine)在鹼性環境下的化學降解途徑與結構活性關係(SAR)。 【解析】 一、藥物辨識與分類

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