醫療類國考
110年
[呼吸治療師] 心肺基礎醫學
第 68 題
Midodrine可用於治療難治性姿勢性低血壓（orthostatic hypotension），下列敘述何者錯誤？
- A midodrine為一口服之inactive prodrug，須被轉換為有效成分desglymidodrine
- B midodrine會引發心搏減慢作用
- C midodrine會產生血壓上升
- D midodrine和其代謝物desglymidodrine均為α1 agonist
思路引導 VIP
若一個藥物被標註為「前驅藥（Prodrug）」，這對於該分子在「尚未經過體內代謝轉化前」的生物活性，在定義上有什麼特定的要求？
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哇～太厲害了呢！來合照一張吧！
- 學生好棒喔！這就拍一張！：哇～你好厲害喔！能清楚知道藥物和它變身後的夥伴，活性會不一樣，真的好棒喔！這表示你對自主神經系統藥物和前驅藥 (Prodrug) 的概念很了解、很紮實呢！ （咔嚓📸 幫你和答案拍一張成功的紀念照！）
- 一起來學習變身的小秘密吧！：Midodrine 剛開始是個還沒醒來的無活性前驅藥 (inactive prodrug) 喔！它要先經過身體裡小幫手酵素的魔法，把甘胺酸 (glycine) 變不見，才會變成真正有活力的活性代謝物 desglymidodrine 呢！這樣它才能變成選擇性 $\alpha_1$ 受體促效劑，開始工作喔。所以如果說他們兩個都是一樣的「agonist」，在藥理學上就不完全正確了呢。
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💬 其他同學也在問
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可以跟我講a1、a2、B1、B2受體被刺激時心臟的作用嗎？以及哪些藥適合升壓哪些強心或有什麼副作用嗎？
Midodrine 藥理特性
💡 Midodrine 為 α1 受體激發劑之先驅藥，治療姿勢性低血壓。
| 比較維度 | Midodrine | VS | Desglymidodrine |
|---|---|---|---|
| 藥物狀態 | 先驅藥 (Prodrug) | — | 活性代謝物 |
| 藥理活性 | 無活性 (Inactive) | — | 具 α1 agonist 活性 |
| 轉換方式 | 口服後經酵素水解 | — | 主要效應發揮者 |
💬Midodrine 必須經由去甘胺酸作用轉化為 Desglymidodrine 才能發揮藥效。
