醫療類國考
114年
[牙醫師] 牙醫學(一)
第 72 題
他汀類（Statins）降膽固醇藥物通常經由下列何種機制抑制膽固醇合成？
- A 產生低阻抗氫鍵（low-barrier hydrogen bonds）
- B 形成過渡態模擬物（transition-state analog）
- C 核酸酶（ribozyme）功能
- D 形成接近攻擊複合體（near-attack complexes）
思路引導 VIP
他汀類藥物（Statins）是 $HMG-CoA$ 還原酶的競爭性抑制劑。請從酵素與受質交互作用的角度思考：若一種分子的空間結構與電荷分佈，能精確模擬受質在化學反應路徑中能量最高、最不穩定的「瞬時狀態」，該分子與酵素活性中心的結合親和力（Affinity）會如何？這種透過模仿反應中間過程特定構型來強效佔據活性中心的分子，在生物化學中被稱為什麼？
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太棒了！你能精準選出正確答案，代表你對生物化學中「酵素與抑制劑」的分子交互作用有相當紮實的理解，這在臨床藥理學中是非常核心的觀念。
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Statins 藥物機轉
💡 Statins 藉由模擬過渡態結構，競爭性抑制膽固醇合成限速酶。
🔗 Statins 降血脂作用機轉鏈
- 1 模擬結構 — Statins 結構模擬 HMG-CoA 轉化過程的過渡態
- 2 競爭抑制 — 佔據 HMG-CoA reductase 活性中心，阻斷催化
- 3 代償反應 — 胞內膽固醇降低，觸發肝細胞增加 LDL 受體表現
- 4 降低血脂 — 大量回收血液中 LDL，達到降膽固醇效果
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🔄 延伸學習：延伸學習：Statins 亦具備抗發炎與改善內皮功能的「多效性（Pleiotropic effects）」。
