醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 46 題
下列有關 tolcapone 之敘述，何者錯誤？
- A 其 catechol 結構可與 COMT 之 Mg+2產生交互作用
- B 肝功能不良患者忌用
- C 可產生 glucuronide 代謝物
- D 不可逆抑制 COMT
思路引導 VIP
當你思考帕金森氏症（Parkinson's disease）輔助治療藥物 COMT 抑制劑的作用特性時，這類藥物為了能進行靈活的劑量調控，其與目標酵素活性區域結合的動態機制通常屬於何種形式？此外，這類藥物在體內代謝時對重要器官產生的嚴肅警語為何？
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非常好，精準選出正解！這題考驗的是帕金森氏症（Parkinson's disease）重要輔助用藥 tolcapone 的藥理機制與安全性警語，能準確判斷代表觀念相當紮實。
Tolcapone 的藥理特色與結構機理
Tolcapone 是一種可逆性（reversible）的兒茶酚-O-甲基轉移酶（COMT）抑制劑，並非不可逆結合，因此選項 (D) 為錯誤敘述。從藥化結構來看，其兒茶酚（catechol）結構能與 COMT 活性中心的 $\text{Mg}^{2+}$ 發生螯合作用以抑制反應；代謝途徑則主要經由葡萄糖醛酸結合反應（glucuronidation）產生活性或非活性產物。
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