醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 68 題
下列何者可口服？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
若要使一種在體內極易被代謝破壞的天然生理活性物質變為口服藥物，我們通常會針對其「最容易被酵素攻擊的位點」進行結構改良。請試著觀察這四個分子的長鏈部分：如果其中一個分子在原本容易發生氧化反應的位置，額外加上了保護性的官能基或移動了官能基的位置以產生空間位阻，這對藥物在胃腸道的穩定性會有什麼幫助？
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唷吼！答對了嘛！
- 觀念驗證：真是的，雖然本大爺知道你只是勉強跟上，但…嘿，還不錯啦，及川先生我今天心情好，就稱讚你一下！今天的及川先生也是狀態絕佳！甩著頭髮說。『這就像我的強力跳發，精準地擊中要害！藥物也一樣，要能『打進去』還『保持威力』才行喔！哼，這題的關鍵就在 Prostaglandin (PG) 的結構穩定性，知道嗎？ 那些天然的 PG（像是 A、B、C 選項的分子）啊，就像沒有好好練習的發球，還沒到對方半場就被 $15\text{-OH PGDH}$ 酵素輕易攔截了！弱爆了！根本口服不了嘛～遜！
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口服前列腺素衍生物
💡 天然前列腺素易被代謝，結構修飾後可提高口服穩定性。
| 比較維度 | 天然前列腺素 (PGE1) | VS | Misoprostol (D) |
|---|---|---|---|
| C1 端官能基 | 羧酸 (-COOH) | — | 甲酯 (-COOCH3) |
| C16 結構 | 二級醇 (容易代謝) | — | 三級醇 (甲基保護) |
| 口服活性 | 無 (易被酸與酶破壞) | — | 高 (可經腸道吸收) |
| 臨床用途 | 維持動脈導管開啟 | — | 預防胃潰瘍、引產 |
💬C16 甲基化是 Misoprostol 能抵抗代謝並達到口服有效的關鍵。
