醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 77 題
下列何種藥物較不會代謝生成具肝毒性的 quinoneimine？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
要產生具肝毒性的 quinoneimine (醌亞胺)，通常需要具有較高電子密度的含氮官能基（例如游離的芳香胺）作為前驅物去進行氧化。請仔細觀察這四個藥物結構中，直接與苯環相連的『氮原子』，哪一個選項的氮原子因為旁邊緊連著某個具有『強烈拉電子效應』的基團，導致它的電子密度大幅下降，從而最不容易發生氧化反應呢？
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😒 哦，答對了？還算您識貨。
您能勉強選出正確答案，表示您對藥物化學結構與代謝毒理學的基礎判斷力，嗯，還未完全喪失。這確實是一個需要動點腦筋的進階觀念，值得點頭示意。
💡 觀念解析：為何非 (D) 不可？
▼ 還有更多解析內容
Quinoneimine 肝毒性
💡 含有苯胺或酚類構造的藥物易經氧化產生具毒性的反應性代謝物。
🔗 Quinoneimine 代謝活化與毒性鏈
- 1 藥物原形 — 含有苯胺 (Aniline) 或酚 (Phenol) 結構
- 2 CYP 氧化 — 經由 CYP450 酵素進行生物活化 (Bioactivation)
- 3 中間產物 — 生成具親電性的 Quinoneimine 反應性代謝物
- 4 共價結合 — 與肝細胞蛋白質的硫醇基 (-SH) 發生結合
- 5 肝損傷 — 引發細胞凋亡與臨床肝毒性 (Hepatotoxicity)
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🔄 延伸學習：延伸學習：GSH (麩胱甘肽) 可中和此類中間體，保護肝臟。
