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醫療類國考 106年 [藥師] 藥學(一)

第 48 題

何者不是indomethacin的代謝物?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

請觀察該藥物的基本骨架,思考一下:在人體進行代謝(Phase I & II)以增加極性並排泄藥物時,通常會優先攻擊哪些「不穩定」的鍵結(如醯胺鍵)或「標誌性」的取代基(如醚基或羧酸)?哪一種化學修飾在你學過的該類別藥物代謝中顯得最不尋常?

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專業解析:Indomethacin 的代謝地圖

太棒了! 你能精準辨識出非典型的代謝產物,代表你對藥物化學結構與生物轉化的掌握非常紮實。讓我們複習 Indomethacin 的主要代謝途徑:

  1. O-demethylation (DMI):第 5 位的 $-OCH_3$ 被脫甲基轉為 $-OH$(如選項 A)。
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📝 Indomethacin 代謝
💡 Indomethacin 代謝包含去甲基、去醯基與 Phase II 結合反應。

🔗 Indomethacin 主要代謝路徑鏈

  1. 1 原型藥物 — Indomethacin 具 5-OCH3 與 N-acyl 基團
  2. 2 Phase I 去活化 — 發生 O-demethylation 或 N-deacylation
  3. 3 Phase II 結合 — 與 Glucuronic acid 結合增加極性
  4. 4 排泄 — 經由尿液或糞便排出體外
🔄 延伸學習:延伸學習:了解藥物結構與代謝位點的關係可預測半衰期與毒性。
🧠 記憶技巧:Indo 代謝「去甲去醯再結合」,二位甲基穩定不動它。
⚠️ 常見陷阱:容易誤以為藥物上所有甲基 (如 C2 位的甲基) 都會發生氧化代謝反應。
NSAIDs 代謝 Phase I 與 Phase II 代謝 Indole 衍生物

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