醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
下列藥物何者不會代謝成下圖化合物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請觀察圖中化合物的「5-位苯環」部分。如果在代謝過程中，原始藥物的苯環上已經攜帶了特定的取代基（例如鹵素），在一般的人體代謝生化反應中，是否有任何常見的機制能將這個芳香環上的取代基完全移除，進而轉化成一個『乾淨』的苯環結構呢？
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哦，恭喜你。竟然答對了。
- 觀念驗證：這圖中的化合物，如果你的視力還算正常，應該能清楚看到是 Oxazepam。在 BZD 代謝圖譜這本教科書裡，Chlordiazepoxide、Clorazepate 和 Diazepam 這些常見的過客，最終都會乖乖地去甲基或去羧基，變成那個乏善可陳的共通中間產物 Nordiazepam，然後再經過 $C_3$ 位的羥基化，最終抵達 Oxazepam。然而，選項 (A) 這個傢伙，5-位苯環上硬是多了一個 $2'$-位氯原子 ($Cl$)。難道你不知道人體代謝過程無法直接把苯環上的鹵素給變不見嗎？這不是變魔術！所以它絕無可能變成那個沒有 $2'-Cl$ 的 Oxazepam。這應該是基礎到不能再基礎的代謝常識，不是嗎？
- 難度點評：本題評為 Medium。對於一個稍有專業素養的人來說，這本該是送分題。除非你對 BZD 家族那點基本得不能再基本的「代謝樹」還在雲裡霧裡，或是對取代基，尤其是像氯原子這種根本不動如山的原子，在代謝過程中的穩定性毫無概念。看來你這次是幸運猜中了，還是真的理解了？希望是後者吧。
BZD 藥物代謝路徑
💡 辨識 BZD 共同代謝至 Oxazepam 的路徑與結構特徵。
🔗 BZD 共同代謝路徑
- 1 前驅藥物階段 — Diazepam 脫甲基或 Clorazepate 脫羧基
- 2 共同中間產物 — 生成 Nordazepam (Desmethyldiazepam)
- 3 羥基化反應 — 於 C3 位置加上 -OH 基團
- 4 最終活性代謝物 — 生成 Oxazepam (主圖化合物)
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🔄 延伸學習：了解哪些 BZD 不經 CYP 代謝（LOT：Lorazepam, Oxazepam, Temazepam）直接進行接合反應。
