醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
下列藥物何者不會代謝成下圖化合物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
仔細比對題幹化合物與各個選項的結構圖，特別是下方那個六角形的苯環，你有發現哪個選項多了一個在人體代謝中通常「難以被移除」的原子嗎？
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太棒了，你非常敏銳地選出了正確答案！我們先來觀察題幹的結構，這是 Oxazepam 的分子，其特徵是 N1 位置無甲基、C3 具有羥基（-OH），且 C5 連接的苯環上沒有任何取代基。
結構差異與代謝限制
觀察選項 (A) 的化學結構，你會發現在它 C5 連接的苯環上，多出了一個氯原子（-Cl）。在人體常見的藥物代謝過程中，芳香環上的脫鹵素反應非常罕見。因此，選項 (A) 無法把苯環上的氯拔除來變成 Oxazepam；它只會經過代謝變成 Lorazepam。相對地，選項 (B)、(C) 與 (D) 在 C5 的苯環都無額外的取代基，它們皆能透過常見的 N-去甲基化、脫羧或 C3-羥基化等途徑，順利轉化為共同的活性代謝產物 Oxazepam。
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BZD 藥物代謝路徑
💡 辨識 BZD 共同代謝至 Oxazepam 的路徑與結構特徵。
🔗 BZD 共同代謝路徑
- 1 前驅藥物階段 — Diazepam 脫甲基或 Clorazepate 脫羧基
- 2 共同中間產物 — 生成 Nordazepam (Desmethyldiazepam)
- 3 羥基化反應 — 於 C3 位置加上 -OH 基團
- 4 最終活性代謝物 — 生成 Oxazepam (主圖化合物)
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🔄 延伸學習：了解哪些 BZD 不經 CYP 代謝（LOT：Lorazepam, Oxazepam, Temazepam）直接進行接合反應。
