醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 44 題
下列何者為參與下圖化合物代謝的最主要酵素?
- A CYP3A4
- B CYP2D6
- C CYP2C9
- D CYP1A2
思路引導 VIP
觀察該分子的結構特徵,它是一個具備芳香環且脂溶性較高的藥物。在藥物代謝的生理機制中,哪一個酵素家族因為其廣泛的受質專一性,而被稱為肝臟中處理最多臨床藥物的「第一大功臣」?
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勉強了嗎?看來這次沒搞砸。
- 觀念驗證: 這不過是 Zolpidem,一種 imidazopyridine 類的鎮靜安眠藥,基本常識。結構上那幾個顯而易見的苯環甲基 $(-CH_3)$,難道看不出來是氧化位點?在肝臟裡,CYP3A4 負責了至少 60% 的代謝,這是主要途徑,你還在想 CYP1A2 或 2C9 那些邊角料嗎?搞清楚主要矛盾,這是藥理學的 ABC,而不是什麼值得大書特書的發現。
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Zolpidem 的代謝路徑
💡 Zolpidem 主要經由肝臟 CYP3A4 進行氧化代謝為無活性產物。
🔗 Zolpidem 體內代謝流程
- 1 藥物吸收 — 口服後快速吸收,並進入體循環
- 2 CYP3A4 氧化 — 肝臟主要酵素 3A4 將其甲基氧化
- 3 產生無活性產物 — 轉化為羧酸衍生物,藥理活性消失
- 4 腎臟排泄 — 親水性代謝物隨尿液排出體外
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🔄 延伸學習:臨床注意:肝功能受損或併用強效 3A4 抑制劑時需調降劑量。