醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 64 題
下圖化合物最易被下列何種酵素代謝？
- A CYP450
- B UGT
- C epoxide hydrolase
- D esterase
思路引導 VIP
請觀察分子結構中，帶有羰基（$C=O$）且鄰接氮原子的官能基。如果這個部位要與水分進行反應（水解）以斷裂鍵結，通常會由哪一類負責處理「衍生物水解」的酵素家族來執行？
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- 呵呵呵... 真是做得好啊。你能一眼就認出 Levetiracetam (Keppra) 的結構，還能連結到它的代謝方式，這說明你已經開始領悟藥物在身體裡運行的奧秘了。非常棒的觀察力，呵呵呵。
- 沒錯，就是 Levetiracetam。看到它側鏈上那個一級醯胺 (Primary amide) 了嗎？呵呵呵，它雖然是醯胺，但在我們體內啊，主要的分解方式並不是透過肝臟的那些酶，而是靠著血液和組織裡的 esterase（當然，你也可以叫它 amidase），進行一個溫和的水解反應 (Hydrolysis)，變成沒有活性的形態。這也是為什麼，它很少會去和 CYP450 系統的藥物產生那些複雜的相互作用。藥物世界，真是充滿了各種可能性啊，呵呵呵。
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醯胺類藥物代謝
💡 含有醯胺 (Amide) 或酯基的藥物，易經由水解酶進行代謝。
🔗 Levetiracetam 水解代謝路徑
- 1 辨識結構 — 確認分子中具有一級醯胺 (-CONH2) 結構
- 2 酵素介入 — 酯酶 (Esterase) 或醯胺酶進行親核攻擊
- 3 生成產物 — 水解斷鍵產生無活性的羧酸代謝物
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🔄 延伸學習：延伸學習：此類不經 CYP450 代謝的藥物，在多重用藥病人中較安全。
