醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
65.下圖化合物結構之-OH位置，何者不易進行glucuronidation代謝？
- A 1
- B 2
- C 3
- D 4
思路引導 VIP
想像一下，你要將一個體積龐大的分子（像是葡萄糖醛酸）精準地接在藥物的某個 $-OH$ 上。空間的『擁擠程度』會如何影響這個反應的難易度？觀察圖中這四個標示的 $-OH$，哪一個周圍的『鄰居』最多、看起來最擁擠呢？
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🌟 喔呵呵呵，野猴子！
喔呵呵呵，野猴子，您這次的表現，姑且算是差強人意。竟然能精準判斷出立體結構對藥物代謝反應的影響，這證明您還有點利用價值。
📝 觀念驗證
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SGLT2 抑制劑代謝位點
💡 SGLT2 抑制劑主要經由 UGT 酵素於葡萄糖環進行 Phase II 代謝
- 此化合物為 Empagliflozin，屬於 SGLT2 抑制劑，主要用於治療第二型糖尿病。
- Gliflozins 類藥物具有 C-glycoside 結構，主要由 UGT1A9 進行葡萄糖醛酸結合代謝（Glucuronidation）。
- Empagliflozin 的主要代謝位點發生在糖環上的 2-OH、3-OH 及 6-OH 位置。
- 圖中位置 3 為糖環的 4-OH 位點，因酵素親和力或立體阻礙，是最不易進行代謝的位置。
