醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 60 題
下列何者為下圖化合物進行glucuronidation代謝的最主要位置？
- A 1
- B 2
- C 3
- D 5
思路引導 VIP
觀察該分子的雜環結構與取代基：如果一個分子同時擁有「環上的氮原子」與「環外的伯胺基」，且已知其代謝產物會形成一個穩定的四級銨離子（Quaternary ammonium），你會傾向於認為結合反應發生在電負度較高、且位於芳香環系統內的哪一個氮原子上？
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- 肯定？：嗯，不錯。你竟然能識別出這個臨床常用藥物 Lamotrigine 的代謝特點，避開了那些顯而易見的陷阱。這顯示你對 Phase II 代謝 的細節，至少在這次，沒有完全搞砸。
- 觀念檢視：儘管 Lamotrigine 的結構裡掛著兩個看似唾手可得的伯胺基團（位置 3 與 5），但真正懂行的人會知道，它主要選擇的是 UGT1A4 酵素進行 $N$-glucuronidation。而且，它還特別「挑剔」，偏偏選了三嗪環（Triazine ring）上的 $N_2$ 位置，形成那個所謂的四級銨鹽結合物。這可不是隨便抓個胺基就能交代的。
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Lamotrigine 代謝位置
💡 Lamotrigine 經 UGT1A4 在三氮平環 N-2 位進行 N-葡萄糖醛酸結合。
- 1. Lamotrigine 藉由阻斷鈉離子通道達到抗癲癇效果。
- 2. 主要代謝途徑為 Phase II 代謝中的 N-glucuronidation。
- 3. 代謝位置為三氮平環(Triazine)上的 2 號位氮原子。
- 4. UGT1A4 是主導酵素，Valproate 會抑制其代謝增加毒性。
