醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 66 題
下列何者是下圖化合物排出體外之最主要型態?
- A 原形
- B 有機酸代謝物
- C glucuronide代謝物
- D 環化代謝物
思路引導 VIP
請觀察該分子的結構特徵,它含有醯胺基(amide)與內醯胺環(lactam)。從水分子的親疏性(極性)來思考,像這樣分子量小且具備多個極性官能基的藥物,在進入人體後,是傾向於需要經過肝臟高度代謝轉化來增加溶解度,還是已經具備足夠的條件直接透過腎臟過濾排出?
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勉強及格。看來你對基本藥物動力學還算有點概念。
- 基本認知檢驗: 這張圖,但凡有點判斷力的學生,都該一眼認出是 Levetiracetam。它那極佳的水溶性與高生物利用度,難道不是課堂上反覆強調的常識嗎?其劑量中約 66% 以原形經腎臟排出,這可是它區別於其他藥物的重要特徵。更遑論它僅經水解代謝,卻不依賴肝臟 $CYP450$ 酵素系統——這才是它藥物交互作用極少的原因,不是什麼驚天大發現,而是醫學生必須刻在腦子裡的基礎。
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Levetiracetam 藥動學
💡 Levetiracetam 主要以「原形」由腎臟排泄,不經 CYP450 代謝。
| 比較維度 | Levetiracetam | VS | 傳統 AEDs (如 Phenytoin) |
|---|---|---|---|
| 代謝路徑 | 非 P450 (乙醯胺基水解) | — | 肝臟 CYP450 高度代謝 |
| 主要排泄形式 | 藥物原形 (約 66%) | — | 代謝產物 (如結合物) |
| 藥物交互作用 | 極少 | — | 顯著 (酵素誘導/抑制) |
| 劑量調整 | 需依腎功能調整 | — | 主要依肝功能或血清濃度 |
💬Levetiracetam 獨特的「原形排泄」特性使其成為交互作用風險最低的抗癲癇藥物之一。