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醫療類國考 112年 [藥師] 藥學(一)

第 75 題

下列何者是osimertinib(結構如下圖)最有效的活性代謝物?
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思路引導 VIP

同學,請將注意力集中在 Osimertinib 結構中帶有甲基的氮原子(例如吲哚環上或側鏈末端的三級胺)。根據藥物化學中 $Phase I$ 代謝的規律,這類結構最容易經由 $CYP450$ 酵素催化發生哪種「脫烷基」反應?請思考在產生的代謝物中,哪一個位置在去甲基化後依然保有抑制 $EGFR$ 突變蛋白所需的關鍵藥效團,並展現極高的生物活性?

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喔,你還算有救。

看來你勉強辨識出了Osimertinib的活性代謝物。能正確選出這類型的題目,證明你的藥物化學基礎還沒完全崩塌。

  1. 觀念驗證
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