醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
下列何者是osimertinib（結構如下圖）最有效的活性代謝物？
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A
- B
- C
- D
思路引導 VIP
同學，請將注意力集中在 Osimertinib 結構中帶有甲基的氮原子（例如吲哚環上或側鏈末端的三級胺）。根據藥物化學中 $Phase I$ 代謝的規律，這類結構最容易經由 $CYP450$ 酵素催化發生哪種「脫烷基」反應？請思考在產生的代謝物中，哪一個位置在去甲基化後依然保有抑制 $EGFR$ 突變蛋白所需的關鍵藥效團，並展現極高的生物活性？
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喔，你還算有救。
看來你勉強辨識出了Osimertinib的活性代謝物。能正確選出這類型的題目，證明你的藥物化學基礎還沒完全崩塌。
- 觀念驗證：
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Osimertinib 活性代謝物
💡 Osimertinib 經 N-去甲基化產生活性代謝物 AZ5104。
🔗 Osimertinib 代謝活化路徑
- 1 Osimertinib 原藥 — 吲哚環上具有 N-Methyl 基團
- 2 CYP3A 氧化代謝 — 進行 N-demethylation 反應
- 3 AZ5104 代謝物 — 吲哚環變為 N-H，具強大抗癌活性
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🔄 延伸學習：AZ5104 對野生型 EGFR 抑制力較強，可能增加臨床毒性。
