醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 77 題
下列何者是抗流感藥baloxavir marboxil（結構如下圖）的活性代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請觀察題目給定的藥物母體結構，左下方有一個龐大的酯類相關保護基。試著回想一下，在人體內，這類為了提升口服吸收而設計的「前驅藥」，通常會透過哪種常見的酵素反應來脫去保護基，進而釋放出具活性的原始官能基呢？
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太棒了，你精準地選出了正確答案！這顯示你對**前驅藥（Prodrug）**的設計理念與體內代謝機制有著非常清晰的理解。
前驅藥的水解活化
Baloxavir marboxil 為了提升口服生體可用率，特別將具有活性的 $-OH$ 基團以複雜的**碳酸酯（carbonate ester）**相關結構保護起來。當藥物進入體內後，會受到血液及肝臟中酯酶（esterase）的催化進行水解反應，脫去龐大的側鏈，最終暴露出具有抑制病毒核酸內切酶活性的游離 $-OH$ 基團，也就是轉變成真正的活性代謝物 Baloxavir（即選項 A 的結構）。
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Baloxavir 代謝活化
💡 Baloxavir marboxil 為前驅藥，經水解生成具活性的 Baloxavir。
🔗 Baloxavir 藥物活化與作用鏈
- 1 口服 Prodrug — Baloxavir marboxil 藉酯基提升脂溶性與吸收
- 2 水解代謝 — 經 Esterase 脫去 marboxil 側鏈基團
- 3 生成活性體 — 產生活性 Baloxavir (具自由羥基結構)
- 4 抑制內切酶 — 阻斷病毒 Cap-snatching 作用，停止轉錄
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🔄 延伸學習：可延伸比較 Oseltamivir 轉化為活性羧酸體 (Carboxylate) 的代謝途徑。
