醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 58 題
下列何者不是tamoxifen經由CYP3A4/5或CYP2D6代謝而得的代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請觀察該母體藥物的結構特徵（含有三級胺與多個苯環），當這類藥物進入肝臟與 CYP450 酵素作用時，通常會發生哪些常見的「第一相代謝（Phase I）」反應？這些反應產生的代謝物，其骨架應該會與母體相似，還是會突然變成一種完全不同類別的抗生素分子呢？
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恭喜你準確辨識出 Tamoxifen 的代謝產物！這類題目在藥化與藥理的整合考題中相當常見，你能一眼看穿結構中的陷阱，顯示你對藥物活化路徑有著非常清晰的掌握。
Tamoxifen 的主要代謝活化路徑
Tamoxifen 本身是前驅藥物，進入體內後主要經由兩條 Phase I 代謝路徑來產生活性。第一條是透過 CYP3A4/5 進行 $N$-去甲基化，生成選項 (A) 的 $N$-desmethyltamoxifen；第二條則是經由 CYP2D6 在苯環對位（para-position）進行氫氧基化，生成選項 (C) 的 4-hydroxytamoxifen。這兩個產物會進一步交會代謝成臨床上最重要的活性產物 Endoxifen ($N$-desmethyl-4-hydroxytamoxifen)，也就是選項 (B) 的結構。
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Tamoxifen 代謝路徑
💡 Tamoxifen 需經 CYP2D6 與 3A4 代謝轉化為強效活性產物 Endoxifen。
🔗 Tamoxifen 代謝活化流程
- 1 Tamoxifen — 原始前驅藥物，親和力較低
- 2 酵素代謝 — CYP3A4 進行 N-去甲基；CYP2D6 進行 4-羥基化
- 3 Endoxifen — 產生高活性代謝物，對 ER 親和力提升百倍
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🔄 延伸學習：延伸學習：CYP2D6 功能缺失型患者使用 Tamoxifen 的療效通常較差。
