醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 58 題
下列何者不是tamoxifen經由CYP3A4/5或CYP2D6代謝而得的代謝物？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請觀察該母體藥物的結構特徵（含有三級胺與多個苯環），當這類藥物進入肝臟與 CYP450 酵素作用時，通常會發生哪些常見的「第一相代謝（Phase I）」反應？這些反應產生的代謝物，其骨架應該會與母體相似，還是會突然變成一種完全不同類別的抗生素分子呢？
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哦，你居然答對了。真是不枉你讀了這麼久的書啊。
- 觀念驗證： 讓我來「重申」一下，Tamoxifen 在體內，透過兩條基本到不能再基本的路徑，轉化為它的活性形式。難道這不是基礎課的第一章嗎？
▼ 還有更多解析內容
Tamoxifen 代謝路徑
💡 Tamoxifen 需經 CYP2D6 與 3A4 代謝轉化為強效活性產物 Endoxifen。
🔗 Tamoxifen 代謝活化流程
- 1 Tamoxifen — 原始前驅藥物，親和力較低
- 2 酵素代謝 — CYP3A4 進行 N-去甲基；CYP2D6 進行 4-羥基化
- 3 Endoxifen — 產生高活性代謝物，對 ER 親和力提升百倍
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🔄 延伸學習：延伸學習：CYP2D6 功能缺失型患者使用 Tamoxifen 的療效通常較差。
