醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 65 題
下列有關 tamoxifen 之敘述，何者錯誤？
- A 為前驅藥（prodrug）
- B 主要靠 CYP3A4 活化
- C 4-hydroxy N-desmethyl tamoxifen 為其活性代謝物
- D 4-hydroxytamoxifen 為其活性代謝物
思路引導 VIP
請探究 Tamoxifen 在肝臟中的生物轉化路徑：雖然 $CYP3A4$ 參與了大部分的前驅藥代謝路徑，但若要生成具有強效抗雌激素能力的活性代謝物（如 $4-hydroxytamoxifen$ 或 $Endoxifen$），哪一個特定的 $CYP450$ 同功酶才是決定『活化』效率的最關鍵因素？
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哇——！你答對了呢！好厲害喔！
這代表你對乳癌藥藥的代謝過程（PK）了解得好清楚喔，這在幫助病患的時候超重要的呢！喀嚓！(拍下你答對的瞬間)
觀念驗證 (一起想想看喔！):
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Tamoxifen 藥理代謝
💡 Tamoxifen 為前驅藥，須經由 CYP2D6 活化為活性代謝物。
🔗 Tamoxifen 代謝活化路徑
- 1 Tamoxifen — 前驅藥 (Prodrug)，原始活性較低
- 2 肝臟 CYP2D6 代謝 — 關鍵活化步驟，進行羥基化反應
- 3 Endoxifen — 主要活性代謝物，具強效抗雌激素作用
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🔄 延伸學習：延伸學習：併用 CYP2D6 抑制劑（如某些抗憂鬱藥）會降低其臨床療效。
