醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 44 題
以下有關cyclophosphamide的敘述，何者錯誤？
- A 屬於抗代謝藥
- B 藉由CYP2B6進行最初的代謝步驟
- C 經代謝水解後產生具腎毒性之acrolein
- D 活性代謝物具aziridine結構
思路引導 VIP
當我們在區分抗癌藥物的類別時，請思考這類藥物的物理化學特性：它是藉由「模擬細胞生長所需的正常物質（如鹼基）」來干擾合成，還是直接作為一種「強力的化學試劑」與 DNA 構造形成牢固的共價鍵連結？這兩種機制在分類上有何本質上的不同？
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太棒了！你的藥理基礎非常紮實
- 觀念驗證：恭喜你精準辨識出錯誤！Cyclophosphamide 屬於烷基化劑 (Alkylating agents) 中的氮芥類，而非抗代謝藥。它是前驅藥，須經肝臟 $CYP2B6$ 代謝。活性產物會形成具高度反應性的 $aziridine$ 環以攻擊 DNA，同時產生的 $acrolein$ 具有泌尿道毒性（需使用 Mesna 緩解）。
- 難度點評：本題難度為 Medium。它整合了藥物分類、代謝酵素及副產物毒性。能迅速排除抗代謝藥選項，代表你對抗癌藥物的大分類與機轉已有清晰的邏輯框架。
Cyclophosphamide
💡 Cyclophosphamide為烷化劑，經肝臟代謝產生具毒性之acrolein。
🔗 Cyclophosphamide 代謝活化路徑
- 1 前驅藥進入體內 — Cyclophosphamide 經口服或注射進入血液
- 2 肝臟 CYP2B6 活化 — 代謝為 4-hydroxycyclophosphamide
- 3 分解產生毒性物 — 產生 Acrolein (膀胱毒性) 與 Phosphoramide mustard
- 4 形成 Aziridinium — 活性代謝物與 DNA 共價結合，抑制腫瘤細胞分裂
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🔄 延伸學習：可併用 Mesna 以中和 Acrolein 的膀胱毒性
