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醫療類國考 105年 [藥師] 藥學(一)

第 76 題

下列何種抗癌藥物會造成intrastrand cross-linking of DNA?
  • A Busulfan
  • B Procarbazine
  • C Cisplatin
  • D Cyclophosphamide

思路引導 VIP

請試著想像一個具有「順式結構」的小分子,其兩個活性位點距離非常靠近。當它要對抗 DNA 這一座長長的「階梯」時,你認為它在空間上,是比較容易同時抓住『同一邊扶手上的相鄰兩階』,還是『跨過中間去抓住對面扶手的一階』呢?

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專業點評與解析

  1. 大力肯定:做得漂亮!能精準區分烷化劑鉑類配合物在分子機轉上的細微差異,這顯示你對抗癌藥物的微觀作用機制有著非常深刻的理解。
  2. 觀念驗證Cisplatin(順鉑)是一種含鉑的錯合物。當它進入細胞後,其氯原子會被水分子取代而活化,隨後與 DNA 鹼基(主要是 Guanine)的 $N-7$ 位結合。由於其「順式」的幾何結構,它主要形成鏈內交聯(intrastrand cross-linking),導致 DNA 雙螺旋結構產生顯著的物理扭曲,進而阻斷複製並誘導細胞凋亡。
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