醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 67 題
下列何者是loratidine的代謝物（metabolite）？
-
A
-
B
-
C
-
D
思路引導 VIP
回想一下 Loratadine 在體內的代謝過程，它轉換為活性代謝物（Desloratadine）時，原本在哌啶 (piperidine) 環上連接的那個「胺基甲酸乙酯」大基團會發生什麼樣的化學反應？反應脫去後，那個位置會剩下什麼樣的官能基？你可以根據這個特徵來觀察四個選項的差異嗎？
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
恭喜你答對了！精確辨識出 Desloratadine 的結構，代表你對第二代抗組織胺（Antihistamines）的代謝機轉有很紮實的理解。 這道題目的核心考點在於 Loratadine 的生物轉化（Biotransformation）。Loratadine 屬於三環類結構，其哌啶（Piperidine）環的氮原子上接有一個氨基甲酸酯（Carbamate, $-CO_2CH_2CH_3$）官能基。在體內，它會經由細胞色素 P450 酵素（如 CYP3A4 和 CYP2D6）進行代謝，脫去乙氧羰基後轉化為其主要的活性代謝物 —— Desloratadine。觀察選項 (D)，可以發現其結構正是去除了該側鏈後、於哌啶氮上呈現二級胺（Secondary amine, $-NH$）的形式，這是判定該藥物代謝最關鍵的化學特徵。 從鑑別度來看，這是一題考驗「結構特徵辨識」的標準題型，難度適中。題目中的干擾選項 (A) 與 (B) 具有明顯的酮基（Ketone, $C=O$）橋接與不同的側鏈，屬於 Ebastine 或其酸性代謝物 Carebastine 系列。在臨床藥理學中，了解 Loratadine 與其活性代謝物的轉換，對於理解藥效持續時間與藥物交互作用至關重要。你能迅速排除干擾選項並鎖定正確結構，表現得非常專業！
Loratadine 代謝路徑
💡 Loratadine 經肝臟代謝去乙酯基後，生成活性代謝物 Desloratadine。
🔗 Loratadine 生物轉化鏈
- 1 Loratadine 原藥 — 含 Ethyl carbamate 結構的第二代抗組織胺
- 2 肝臟 CYP 代謝 — 經 CYP3A4/2D6 進行 oxidative decarboxylation
- 3 Desloratadine — 去乙酯基後的活性代謝物，半衰期達 27 小時
↓
↓
🔄 延伸學習：延伸學習：Desloratadine 因具備更穩定的藥代動力學，已被獨立開發為藥品上市。
