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醫療類國考 105年 [藥師] 藥學(一)

第 67 題

下列何者是loratidine的代謝物(metabolite)?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

請思考一下:當一個藥物分子結構中含有「氨基甲酸酯」這類較大的保護基團時,人體的代謝酵素通常會優先針對哪個部位進行剪裁,以暴露出更具活性的胺基官能基?

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專業解析:Loratadine 的代謝奧秘

  1. 大力肯定: 太棒了!你能精準辨識出藥物結構的細微變化,這代表你對藥物化學代謝路徑的掌握非常紮實。這是一項成為優秀醫療人員必備的核心能力!
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📝 Loratadine 代謝路徑
💡 Loratadine 經肝臟代謝去乙酯基後,生成活性代謝物 Desloratadine。

🔗 Loratadine 生物轉化鏈

  1. 1 Loratadine 原藥 — 含 Ethyl carbamate 結構的第二代抗組織胺
  2. 2 肝臟 CYP 代謝 — 經 CYP3A4/2D6 進行 oxidative decarboxylation
  3. 3 Desloratadine — 去乙酯基後的活性代謝物,半衰期達 27 小時
🔄 延伸學習:延伸學習:Desloratadine 因具備更穩定的藥代動力學,已被獨立開發為藥品上市。
🧠 記憶技巧:羅拉脫掉酯外衣(Loratadine),變成戴絲更給力(Desloratadine)。
⚠️ 常見陷阱:常與 Terfenadine 代謝成 Fexofenadine,或 Ebastine 代謝成 Carebastine 的路徑混淆。
第二代抗組織胺 CYP3A4 代謝酵素 Desloratadine 藥物活性代謝物

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