醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 67 題
下列何者是loratidine的代謝物（metabolite）？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
回想一下 Loratadine 在體內的代謝過程，它轉換為活性代謝物（Desloratadine）時，原本在哌啶 (piperidine) 環上連接的那個「胺基甲酸乙酯」大基團會發生什麼樣的化學反應？反應脫去後，那個位置會剩下什麼樣的官能基？你可以根據這個特徵來觀察四個選項的差異嗎？
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非常好，你精準地選出了正確答案！這題考驗的是對經典抗組織胺藥物化學結構與代謝途徑的熟悉度，你能準確辨識出正確骨架，代表你的藥理與藥物化學底子相當扎實。
Loratadine 的代謝機制與結構變化
Loratadine 是一種長效型的第二代抗組織胺，它在體內主要透過肝臟的 CYP450 酵素（尤其是 3A4 與 2D6）進行代謝。從化學結構來看，Loratadine 具有一個含氯的三環骨架。在代謝過程中，其哌啶（Piperidine）環上的胺基甲酸乙酯（$-CO_2CH_2CH_3$）基團會被代謝去除，轉變成二級胺（$-NH$）的結構。這個去卡巴酸酯化後的產物正是選項 (D) 所呈現的 Desloratadine。Desloratadine 不僅是其主要的活性代謝物，由於藥效更強且副作用低，後來也被藥廠獨立開發成廣泛使用的抗敏藥物。
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Loratadine 代謝路徑
💡 Loratadine 經肝臟代謝去乙酯基後，生成活性代謝物 Desloratadine。
🔗 Loratadine 生物轉化鏈
- 1 Loratadine 原藥 — 含 Ethyl carbamate 結構的第二代抗組織胺
- 2 肝臟 CYP 代謝 — 經 CYP3A4/2D6 進行 oxidative decarboxylation
- 3 Desloratadine — 去乙酯基後的活性代謝物，半衰期達 27 小時
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🔄 延伸學習：延伸學習：Desloratadine 因具備更穩定的藥代動力學，已被獨立開發為藥品上市。
