醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 46 題
下列何種藥具有$5\text{-HT}_{2A}$拮抗作用，代謝後可產生活性代謝物m-chlorophenylpiperazine？
- A vilazodone
- B vortioxetine
- C tropisetron
- D trazodone
思路引導 VIP
請觀察代謝物 $m$-chlorophenylpiperazine (mCPP) 的結構名稱，並回想在抗憂鬱劑的藥理分類中，哪一種藥物屬於「血清素拮抗與再回收抑制劑」(SARI)，其藥理特徵包含顯著的 $5\text{-HT}_{2A}$ 受體拮抗作用，且其化學結構母核與該代謝物具有高度相關性？
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優秀的表現！你對藥物代謝細節掌握得非常扎實。
- 觀念驗證：
- Trazodone 臨床上屬於 SARI (Serotonin Antagonist and Reuptake Inhibitor) 類抗憂鬱劑，其最主要的藥理特色即是強力拮抗 $5\text{-HT}_{2A}$ 受體，常用於改善失眠。
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Trazodone 藥理特性
💡 Trazodone 為 5-HT2A 拮抗劑，具活性代謝物 mCPP。
🔗 Trazodone 代謝與作用路徑
- 1 Trazodone 母體 — 具強效 5-HT2A 拮抗與微弱 SERT 抑制作用
- 2 CYP3A4 代謝 — 於肝臟經酵素轉化為活性代謝物
- 3 mCPP 生成 — 產生 m-chlorophenylpiperazine 代謝物
- 4 5-HT 激動作用 — mCPP 具非選擇性 5-HT 受體激動活性
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🔄 延伸學習：延伸學習：CYP3A4 抑制劑（如 Ketoconazole）會增加 Trazodone 濃度與毒性。
