第 一 題
請寫出下列各藥物的作用機制、臨床適應症與主要副作用。(每小題 3 分,共 30 分)
小題 (一)
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看到 Clonidine,應立即聯想其為「中樞性降血壓藥物」的代表,核心機轉為「突觸前 α2 受體致效劑」。答題時除了精準描述其降低交感神經活性的生化路徑,務必標出其標誌性副作用(口乾、鎮靜及突然停藥造成的反撲性高血壓),以及除了降血壓外的特殊臨床適應症(如 ADHD、鴉片戒斷)。
小題 (二)
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看到 Aliskiren,應直覺聯想到它是首個且唯一上市的「直接腎素抑制劑(DRI)」。答題時需精確描述其阻斷 RAAS 系統的起始步驟(抑制腎素將血管收縮素原轉化為 Ang I),並點出其適應症為高血壓及常見副作用(高血鉀、腹瀉),同時注意其不常作為第一線降血壓藥物的臨床特徵。
小題 (三)
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看到 Furosemide,應立即聯想其為「環利尿劑 (Loop diuretics)」的代表藥物,核心標靶為亨利氏環粗上升支的 NKCC2 共轉運蛋白。答題時需依序由機轉(抑制離子再吸收)推導至強效排水的適應症(急性肺水腫第一線),並由此延伸出電解質流失(低血鉀、鈣、鎂)與耳毒性、高尿酸等典型副作用。
小題 (四)
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看到 Phenytoin,應直覺想到它是經典的「抗癲癇藥物(海因類衍生物)」,核心機轉為「阻斷電壓依賴型鈉離子通道」。作答時需精準寫出其對鈉通道去活化狀態的延長作用,並列舉其具特色的副作用(如牙齦增生、致畸胎性)及零階性動力學特徵以展現實力。
小題 (五)
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看到 Methadone,應立即聯想到它是長效型的合成鴉片類藥物,主要作用於 μ (mu) 受體並兼具 NMDA 拮抗作用。其長效與口服吸收佳的藥代動力學特徵決定了它作為『鴉片成癮戒斷/替代療法』首選用藥的地位,同時必須特別標出其獨特且致命的副作用:QTc 延長(hERG 鉀通道阻斷)。
小題 (六)
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看到 Methimazole,應立即聯想到抗甲狀腺藥物(Thioamides 類)。解題關鍵在於點出其精確標靶「甲狀腺過氧化酶(TPO)」,並對比其與 PTU 的差異(不抑制周邊 T4 轉 T3、半衰期長、第一孕期致畸胎風險),最後務必提及最嚴重的副作用「無顆粒性白血球缺乏症」。
小題 (七)
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看到字尾「-glutide」,應立即聯想到類升糖素胜肽-1受體致效劑(GLP-1 RA)。解題時需精確指出其活化 GLP-1 受體促進胰島素分泌的機轉,並結合其藥化結構修飾(附加脂肪酸側鏈以抵抗 DPP-4 降解並結合白蛋白)解釋其長效性,最後列出糖尿病與減重的適應症及典型的腸胃道副作用。
小題 (八)
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看到 Ciprofloxacin,應立即連結其藥理分類為『第二代氟喹諾酮類(Fluoroquinolones)』抗生素。解題時需依序帶出:(1) 機轉:抑制細菌 DNA gyrase (Topoisomerase II) 及 Topoisomerase IV;(2) SAR:C6 氟原子增加穿透性、C7 哌嗪環對抗綠膿桿菌;(3) 臨床應用:泌尿道/腸胃道感染及炭疽病首選;(4) 特殊副作用:軟骨毒性、肌腱炎及 QT 延長。
小題 (九)
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看到 Etoposide,首先聯想其藥化分類為鬼臼毒素衍生物。接著定位其精確標靶為 Topoisomerase II(區別於 Irinotecan 的 Topo I),機轉關鍵字為『三元複合物』與『G2/S 期停滯』;臨床適應症必寫小細胞肺癌及睪丸癌的第一線聯合療法,副作用則強調骨髓抑制與次發性白血病。
小題 (十)
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看到 Cimetidine,應立刻聯想到它是經典的「組織胺第二型受體拮抗劑(H2 blocker)」,用於抑制胃酸分泌。除了基本機轉與適應症,務必強調其獨特的藥化結構(Imidazole ring)所衍生的兩大考點:強效抑制 CYP450 造成的「藥物交互作用」,以及抗雄性素作用導致的「男性女乳症」。