高考申論題
114年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 四 題
四、Ticlopidine, Clopidogrel 與 Prasugrel（如圖二）此三個藥品具抑制血小板聚集、延長出血時間，主要之作用機制為何？以結構式表示並說明。（30 分）
📝 此題為申論題
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看到這三種藥物，應立即聯想到它們皆屬於「Thienopyridine 類前驅藥」，核心考點在於其「代謝活化路徑」與「不可逆結合機制」。解題需分兩步：首先點出其藥理標靶（P2Y12受體），接著從藥化結構切入，詳細說明 Thiophene 環如何經代謝開環產生具活性的 Thiol (-SH) 基團，並與受體上的 Cysteine 殘基形成雙硫鍵（Disulfide bond）達成不可逆抑制。
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【重點】Thienopyridine 類抗血小板前驅藥之代謝活化途徑與 P2Y12 受體之不可逆共價結合機制。 【解析】 一、 藥理分類與作用標靶
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P2Y12 拮抗劑藥化機制
💡 Thienopyridine 前驅藥代謝產生活性硫醇基，與 P2Y12 受體不可逆共價結合。
🔗 Thienopyridine 類藥物代謝活化與作用流程
- 1 結構代謝活化 — Prasugrel 經酯酶水解，其餘經 CYP 代謝進行 Thiophene 環氧化。
- 2 環破裂產生硫醇 — 噻吩環開環，暴露具親核性的活性自由硫醇基 (-SH)。
- 3 形成共價雙硫鍵 — 硫醇基與 P2Y12 受體之 Cys17 或 Cys270 殘基發生反應。
- 4 不可逆功能抑制 — 受體永久失去功能，抑制 GP IIb/IIIa 活化，導致出血時間延長。
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🔄 延伸學習：延伸學習：了解 Clopidogrel 因 CYP2C19 多型性導致的藥物反應差異。
