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高考申論題 114年 [藥事] 藥理學與藥物化學

第 三 題

三、如圖一所示,藥品乙、丙如何代謝出具毒性之物質,以結構式表示並說明。(20 分)
題目圖片
📝 此題為申論題

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看到此題,應先辨識出藥品乙為 Diclofenac(NSAID),藥品丙為 Carbamazepine(抗癲癇藥)。接著回顧兩者的代謝途徑:Diclofenac 會經 UGT 形成具反應性的醯基葡萄糖醛酸酯,或經 CYP 氧化為苯醌亞胺;Carbamazepine 則主要經 CYP3A4 於七元環產生 10,11-環氧代謝物(Epoxide)。答題時需精確點出代謝酵素、毒性代謝物的特徵結構,並解釋其如何透過「親電性攻擊」與生體大分子共價結合而引發毒性。

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【重點】考查藥物(Diclofenac 與 Carbamazepine)之生化代謝途徑與反應性毒性中間體的結構效應關係(SAR)。 【解析】 一、藥品乙:Diclofenac

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