高考申論題
112年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 五 題
五、藥物在體內可能因代謝而相互轉變，例如：phenacetin可被代謝為acetaminophen。Acetaminophen的肝毒性與CYP-450代謝相關，CYP2E1/3A4將其代謝為N-hydroxyamide類化合物後，進一步代謝成為具肝或腎毒性代謝物。請寫出⑴phenacetin經代謝轉變為acetaminophen的過程；⑵acetaminophen如何代謝成具肝腎毒性代謝物與毒性代謝物之體內解毒機制（detoxified mechanism）；⑶Phase II conjugation metabolism中成人與小孩不同的代謝途徑。（20分）
📝 此題為申論題
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看到此題，應先從藥物化學結構出發：Phenacetin（含乙氧基）如何轉化為Acetaminophen（含酚羥基），即發生O-去烷基化反應。接著，聚焦於Acetaminophen的毒理機轉，回憶CYP450將其氧化生成具高反應性的NAPQI，以及正常生理下依賴GSH（穀胱甘肽）的解毒機制。最後，考量藥代動力學的年齡差異，聯想新生兒/兒童與成人在Phase II代謝酵素（Glucuronidation與Sulfation）成熟度的不同。
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【重點】考查解熱鎮痛藥物 Acetaminophen 的前驅藥代謝轉化、毒性代謝物 (NAPQI) 的生成與生理防禦機制，以及年齡對第二期藥物代謝途徑的影響。 【解析】 Acetaminophen 屬於中樞型解熱鎮痛劑（Antipyretics and Analgesics），無抗發炎作用，其主要臨床用途為第一線退燒及輕至中度疼痛緩解。
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