高考申論題
113年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 九 題
請寫出下圖 Drug B 及 Drug C 的學名、(2 分)藥理作用機轉(2 分)及主要的抗藥性原因,(2 分)兩藥品主要的代謝酶(CYP450)分別有那些?(3 分)從下圖結構式來說明那一個水溶性較佳及原因?(3 分)
📝 此題為申論題
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看到這題,首先要能從四環紫杉烷骨架與 C-13 側鏈認出這是 Taxane 類抗癌藥。接著,透過比較 C-10 和 C-3' N 上的取代基,精確區分出 Drug B(C-10 乙醯基,C-3' 苯甲醯基為 Paclitaxel)和 Drug C(C-10 羥基,C-3' t-Boc 基為 Docetaxel)。最後系統性地提取大腦中關於微管穩定劑的藥理機轉、P-gp 抗藥性、CYP2C8/3A4 代謝差異,並結合 C-10 取代基的極性差異來論述水溶性。
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【重點】考查紫杉烷類 (Taxanes) 抗癌藥物之結構辨識、藥理機轉、抗藥性、代謝途徑及藥物化學結構效應關係 (SAR)。 【解析】 一、學名
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