高考申論題
113年
[藥事] 藥理學與藥物化學
第 九 題
請寫出下圖 Drug B 及 Drug C 的學名、（2 分）藥理作用機轉（2 分）及主要的抗藥性原因，（2 分）兩藥品主要的代謝酶（CYP450）分別有那些？（3 分）從下圖結構式來說明那一個水溶性較佳及原因？（3 分）
📝 此題為申論題
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看到這題，首先要能從四環紫杉烷骨架與 C-13 側鏈認出這是 Taxane 類抗癌藥。接著，透過比較 C-10 和 C-3' N 上的取代基，精確區分出 Drug B（C-10 乙醯基，C-3' 苯甲醯基為 Paclitaxel）和 Drug C（C-10 羥基，C-3' t-Boc 基為 Docetaxel）。最後系統性地提取大腦中關於微管穩定劑的藥理機轉、P-gp 抗藥性、CYP2C8/3A4 代謝差異，並結合 C-10 取代基的極性差異來論述水溶性。
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【重點】考查紫杉烷類 (Taxanes) 抗癌藥物之結構辨識、藥理機轉、抗藥性、代謝途徑及藥物化學結構效應關係 (SAR)。 【解析】 一、學名
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紫杉烷類藥物分析
💡 辨識紫杉烷類微管穩定機轉、結構差異與代謝途徑。
| 比較維度 | Paclitaxel (B) | VS | Docetaxel (C) |
|---|---|---|---|
| C-10 取代基 | 乙醯氧基 (-OAc) | — | 羥基 (-OH) |
| 3'-N 取代基 | 苯甲醯基 (Benzoyl) | — | t-Boc |
| 主要代謝酶 | CYP2C8 | — | CYP3A4 |
| 水溶性 | 較低 (脂溶性高) | — | 較佳 (極性較大) |
💬Docetaxel 因 C-10 羥基具極性，水溶性與親和力均略優。
