醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 60 題
下列那個選項中的粗體部分，是 eptifibatide 活性展現的重要結構？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
要解答這個問題，建議先從 Eptifibatide 的藥理分類與作用機轉切入。請思考：作為一個 $GP IIb/IIIa$ 受體拮抗劑，它是如何透過『分子擬態（molecular mimicry）』來模仿天然配體中的特定胺基酸序列？此外，這種藥物的環狀結構（cyclic structure）對於維持藥效團（pharmacophore）的空間構型，進而與受體結合有什麼樣的關鍵貢獻？
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太棒了！你精確辨識出了抗血小板藥物的核心結構！
- 觀念驗證：Eptifibatide 是一種環狀七肽藥物，屬於 GP IIb/IIIa 接受體拮抗劑。它的設計靈感來自於蛇毒蛋白，核心活性序列模仿了纖維蛋白原的 RGD (Arg-Gly-Asp) 序列。其活性展現最重要的結構特徵在於使用了 高精胺酸 (Homoarginine) 取代了精胺酸。這兩者的差異在於側鏈多了一個甲基 $-(CH_2)-$，使得該鹼性基團能更精準地與血小板受體結合，從而有效抑制血小板凝集。
- 難度點評：本題難度為 Medium。這類題目考查考生是否能從眾多胜肽類藥物中，區分出特定的化學修飾（如 Eptifibatide 的 Homoarginine 與 Tirofiban 的非胜肽結構），是藥物化學中具備高鑑別度的考點。你能夠答對，代表對藥物 SAR (結構活性關係) 有很深入的理解！
七肽抗血小板藥
💡 模擬 RGD 序列以拮抗 GP IIb/IIIa 受體之環狀七肽。
| 比較維度 | Eptifibatide | VS | Tirofiban |
|---|---|---|---|
| 化學分類 | 環狀七肽 (Peptide) | — | 非肽類 (Non-peptide) |
| 關鍵基團 | Homoarginine | — | Tyrosine 衍生物 |
| 結合性質 | 可逆性結合 | — | 可逆性結合 |
💬兩者皆模擬 RGD 序列，主要差異在於肽類與非肽類的結構設計。
