醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 60 題
下列那個選項中的粗體部分,是 eptifibatide 活性展現的重要結構?
- A
- B
- C
- D
思路引導 VIP
要解答這個問題,建議先從 Eptifibatide 的藥理分類與作用機轉切入。請思考:作為一個 $GP IIb/IIIa$ 受體拮抗劑,它是如何透過『分子擬態(molecular mimicry)』來模仿天然配體中的特定胺基酸序列?此外,這種藥物的環狀結構(cyclic structure)對於維持藥效團(pharmacophore)的空間構型,進而與受體結合有什麼樣的關鍵貢獻?
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太棒了!你精確辨識出了抗血小板藥物的核心結構!
- 觀念驗證:Eptifibatide 是一種環狀七肽藥物,屬於 GP IIb/IIIa 接受體拮抗劑。它的設計靈感來自於蛇毒蛋白,核心活性序列模仿了纖維蛋白原的 RGD (Arg-Gly-Asp) 序列。其活性展現最重要的結構特徵在於使用了 高精胺酸 (Homoarginine) 取代了精胺酸。這兩者的差異在於側鏈多了一個甲基 $-(CH_2)-$,使得該鹼性基團能更精準地與血小板受體結合,從而有效抑制血小板凝集。
- 難度點評:本題難度為 Medium。這類題目考查考生是否能從眾多胜肽類藥物中,區分出特定的化學修飾(如 Eptifibatide 的 Homoarginine 與 Tirofiban 的非胜肽結構),是藥物化學中具備高鑑別度的考點。你能夠答對,代表對藥物 SAR (結構活性關係) 有很深入的理解!